Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.12.06
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N02BE01 (Paracetamol)
Účinná látka: paracetamol (paracetamol)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Tab. 200 mg: 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Paracetamol tablety
| Tablety | Tabulka 1. |
| paracetamol | 200 mg |
10 kusů. — konturové buněčné balení.
10 kusů. — bezbuněčné obrysové balíčky.
Klinická a farmakologická skupina: Analgetikum-antipyretikum
Farmakoterapeutická skupina: Analgetikum, nenarkotikum
Farmakologický účinek
Analgetikum-antipyretikum. Má antipyretické a analgetické účinky. Blokuje COX-1 a COX-2 především v centrálním nervovém systému, ovlivňuje centra bolesti a termoregulace. V zanícených tkáních neutralizují buněčné peroxidázy účinek paracetamolu na COX, což vysvětluje téměř úplnou absenci protizánětlivého účinku. Vzhledem k tomu, že paracetamol má extrémně malý účinek na syntézu prostaglandinů v periferních tkáních, nemění metabolismus voda-elektrolyt a nezpůsobuje poškození gastrointestinální sliznice.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se paracetamol rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, zejména v tenkém střevě, především pasivním transportem. Po jednorázové dávce 500 mg je Cmax v krevní plazmě dosaženo po 0.5-2 hodinách a je 5-20 mcg/ml.
Široce distribuován ve tkáních a hlavně v tělesných tekutinách, s výjimkou tukové tkáně a mozkomíšního moku.
Vazba na bílkoviny je asi 15 % a při předávkování se mírně zvyšuje. Sulfátové a glukuronidové metabolity se nevážou na plazmatické proteiny ani při relativně vysokých koncentracích.
Paracetamol je metabolizován primárně v játrech konjugací s glukuronidem, konjugací se sulfátem a oxidací za účasti smíšených jaterních oxidáz a cytochromu P450.
Při předávkování paracetamolem se může akumulovat hydroxylovaný metabolit s negativním účinkem N-acetyl-p-benzochinoneimin, který se tvoří ve velmi malých množstvích v játrech a ledvinách vlivem smíšených oxidáz a obvykle se detoxikuje vazbou na glutathion. a způsobit poškození tkáně.
U dospělých je většina paracetamolu vázána na kyselinu glukuronovou a v menší míře na kyselinu sírovou. Tyto konjugované metabolity nemají biologickou aktivitu. U nedonošených dětí, novorozenců a v prvním roce života převažuje metabolit sulfát.
T1/2 je 1-4 hod. Renální clearance paracetamolu je 5%.
Vylučuje se močí hlavně ve formě glukuronidových a sulfátových konjugátů. Méně než 5 % se vylučuje jako nezměněný paracetamol.
Indikace účinných látek léku Paracetamol tablety
Syndrom bolesti slabé a střední intenzity různého původu (včetně bolesti hlavy, migrény, bolesti zubů, neuralgie, myalgie, algodismenorey; bolesti při poranění, popáleninách). Horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních.
| Kód ICD-10 | čtení |
| G43 | Migréna |
| J06.9 | Akutní infekce horních cest dýchacích, blíže neurčená |
| J10 | Chřipka způsobená identifikovaným virem sezónní chřipky |
| K08.8 | Jiné stanovené změny zubů a jejich podpůrného aparátu (včetně bolesti zubů) |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R50 | Horečka neznámého původu |
| R51 | Bolesti hlavy |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Perorálně nebo rektálně u dospělých a dospívajících vážících více než 60 kg, použijte jednu dávku 500 mg, frekvence podávání – až 4krát denně. Maximální délka léčby je 5-7 dní.
Maximální dávky: jednotlivě – 1 g, denně – 4 g.
Jednotlivé perorální dávky pro děti ve věku 6-12 let – 250-500 mg, 1-5 let – 120-250 mg, od 3 měsíců do 1 roku – 60-120 mg, do 3 měsíců – 10 mg/kg. Jednotlivé dávky pro rektální použití u dětí ve věku 6-12 let – 250-500 mg, 1-5 let – 125-250 mg.
Frekvence použití – 4x denně s intervalem minimálně 4 hod. Maximální délka léčby – 3 dny.
Maximální dávka: 4 jednotlivé dávky denně.
Nežádoucí účinek
V terapeutických dávkách je paracetamol obvykle dobře snášen.
Níže uvedené nežádoucí účinky byly zjištěny spontánně během používání po registraci.
Z krve a lymfatického systému: často – pooperační krvácení; velmi vzácně – anémie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, agranulocytóza, hemolytická anémie; frekvence neznámá – pancytopenie, sulfohemoglobinémie, methemoglobinémie.
Z imunitního systému: zřídka – alergické reakce (včetně kožní vyrážky, svědění, kopřivky, angioedému); velmi vzácně – akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), anafylaxe.
Z duševní stránky: často – nespavost, úzkost.
Z nervového systému: často – bolest hlavy; frekvence neznámá – dystonie, závratě, psychomotorická agitovanost, dezorientace (při užívání ve vysokých dávkách).
Z orgánu vidění: často – periorbitální edém.
Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie, bolest na hrudi, periferní edém, arteriální hypertenze; zřídka – snížený krevní tlak.
Z dýchacího systému: často – dušnost, patologické dýchání, plicní edém, hypoxie, pleurální výpotek, sípání, dušnost, kašel; velmi vzácně – bronchospasmus (u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID).
Z trávicího systému: často – průjem, zácpa, dyspepsie, nadýmání; zřídka – bolest břicha, nevolnost, zvracení; frekvence neznámá – sucho v ústech.
Z jater a žlučových cest: zřídka – zvýšená aktivita jaterních enzymů; frekvence neznámá – selhání jater, hepatitida, nekróza jater.
Z kůže a podkoží: frekvence neznámá – exantém.
Z muskuloskeletálního systému: často – svalové křeče, trismus.
Z močového systému: často – oligurie; frekvence neznámá – renální kolika, nespecifická bakteriurie, intersticiální nefritida, papilární nekróza.
Celkové reakce: často – pyrexie, pocit únavy; zřídka – celková malátnost/slabost.
Vliv na výsledky laboratorních a instrumentálních studií: často – hypokalémie, hyperglykémie; zřídka – snížení nebo zvýšení protrombinového indexu; frekvence neznámá – zvýšení kreatininu (hlavně sekundární k hepatorenálnímu syndromu).
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na paracetamol, těžká porucha funkce jater, těžká porucha funkce ledvin.
Renální selhání mírné až střední závažnosti, selhání jater mírné až střední závažnosti, benigní hyperbilirubinémie (včetně Gilbertova syndromu), dehydratace, hypovolemie, anorexie, bulimie, kachexie (nedostatečný přísun glutathionu v játrech), virová hepatitida, nedostatek glukózy -6 -fosfátdehydrogenáza, alkoholické poškození jater, alkoholismus, stáří, těhotenství, kojení.
Použití v těhotenství a laktaci
Paracetamol proniká placentární bariérou. Dosud nebyly zaznamenány žádné negativní účinky paracetamolu na plod u lidí.
Paracetamol se vylučuje do mateřského mléka: obsah v mléce je 0.04-0.23 % dávky užívané matkou.
Pokud je nutné užívat paracetamol během těhotenství a kojení (kojení), měli byste pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Experimentální studie neprokázaly embryotoxické, teratogenní a mutagenní účinky paracetamolu.
Aplikace pro porušení funkce jater
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce ledvin.
Použití u dětí
Aplikace je možná dle dávkovacího režimu.
Použití u starších pacientů
Používejte opatrně u starších pacientů.
Zvláštní instrukce
Pokud při užívání paracetamolu není pozorováno žádné zlepšení nebo bolest hlavy přetrvává, měli byste se poradit s lékařem. Pokud febrilní syndrom přetrvává při užívání paracetamolu déle než 3 dny a bolestivý syndrom déle než 5 dní, je nutná konzultace s lékařem.
Pacienti s nedostatkem glutathionu jsou náchylní k předávkování a musí být přijata opatření. Nedostatek glutathionu v důsledku poruchy příjmu potravy, cystická fibróza, infekce HIV, hladovění, vyčerpání umožňuje vyvinout těžké poškození jater při malých předávkováních paracetamolu (5 g a více). U pacientů s nízkou hladinou glutathionu, zejména u extrémně podvyživených pacientů trpících anorexií, chronickým alkoholismem nebo u pacientů s nízkým BMI, byly hlášeny případy selhání jater a abnormální funkce jater. Riziko rozvoje poškození jater se zvyšuje u pacientů s poškozením jater v důsledku alkoholismu.
Užívání paracetamolu ovlivňuje výsledky laboratorních testů při kvantitativním stanovení glukózy a kyseliny močové v plazmě.
Při dlouhodobé léčbě je nutné sledování periferního krevního obrazu a funkčního stavu jater.
Při prvním výskytu vyrážky nebo jiných reakcí z přecitlivělosti je třeba užívání paracetamolu přerušit a okamžitě vyhledat lékaře.
Pokud je u pacienta zjištěna akutní virová hepatitida, je nutné paracetamol vysadit.
Neužívejte současně s jinými léky obsahujícími paracetamol.
Aby se zabránilo toxickému poškození jater, paracetamol by neměl být kombinován s alkoholickými nápoji nebo by se neměl užívat osobami náchylnými k chronické konzumaci alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Neexistují žádné údaje o účinku paracetamolu na schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje. Vzhledem k možným nežádoucím účinkům se však doporučuje při užívání paracetamolu při řízení vozidel nebo obsluze jiných strojů postupovat opatrně.
Lékové interakce
Při současném použití s induktory mikrozomálních jaterních enzymů a léky s hepatotoxickým účinkem existuje riziko zvýšení hepatotoxického účinku paracetamolu.
Při současném použití s antikoagulancii je možné mírné nebo střední prodloužení protrombinového času.
Při současném použití s anticholinergními léky může být absorpce paracetamolu snížena.
Při současném užívání s perorálními kontraceptivy se urychluje vylučování paracetamolu z těla a může být snížen jeho analgetický účinek.
Při současném použití s urikosurickými léky se jejich účinnost snižuje.
Při současném použití aktivního uhlí se biologická dostupnost paracetamolu snižuje.
Při současném použití s diazepamem může být vylučování diazepamu sníženo.
Existují zprávy o možnosti zesílení myelosupresivního účinku zidovudinu při současném užívání s paracetamolem. Byl popsán případ těžkého toxického poškození jater.
Byly popsány případy toxických účinků paracetamolu při současném použití s isoniazidem.
Při současném užívání s karbamazepinem, fenytoinem, fenobarbitalem, primidonem se účinnost paracetamolu snižuje, což je způsobeno zvýšením jeho metabolismu (glukuronidační a oxidační procesy) a vylučováním z těla. Byly popsány případy hepatotoxicity při současném užívání paracetamolu a fenobarbitalu.
Při užívání cholestyraminu po dobu kratší než 1 hodinu po užití paracetamolu může být jeho vstřebávání sníženo.
Při současném užívání s lamotriginem se vylučování lamotriginu z těla mírně zvyšuje.
Při současném použití s metoklopramidem je možné zvýšit absorpci paracetamolu a zvýšit jeho koncentraci v krevní plazmě.
Při současném použití s probenecidem může být clearance paracetamolu snížena; s rifampicinem, sulfinpyrazonem – je možné zvýšit clearance paracetamolu v důsledku zvýšení jeho metabolismu v játrech.
Při současném použití s ethinylestradiolem se absorpce paracetamolu ze střeva zvyšuje.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 37 let zkušeností
Paracetamol je jedním z nejrozšířenějších analgetik a antipyretik na světě s protizánětlivým, antipyretickým a analgetickým účinkem. Je zařazen jak do seznamu nejdůležitějších moderních léků WHO, tak do hlavního seznamu léků nezbytných pro medicínu v Ruské federaci. Dostupnost a nízká cena paracetamolu však často vyvolává předávkování tímto lékem u všech kategorií populace.
Mnoho lidí léčí nachlazení samo, aniž by šli k lékaři a nedodržovali tak dávkování a kompatibilitu léků proti horečce a nachlazení. Lidé se navíc špatně orientují v účelu léků, velmi často spolu s léky na snížení teploty berou i složité léky. Nevědí však, že paracetamol má velmi nízkou bezpečnostní laťku.
28. prosince v RCH nich. NA. Semashko na letecké záchranné službě, z důvodu zhoršení stavu byl z centrální krajské nemocnice převezen pacient, kterého se bohužel nepodařilo zachránit.
„O tuto pacientku jsme měli velký strach, protože je to velmi mladá žena, pouhých 24 let. Vyjadřujeme hlubokou soustrast rodinám, blízkým a dětem, které přišly o maminky.
Musíte se o sebe postarat.
Jeden můj známý pocházel z Itálie a během cesty onemocněl. Tradičně jsem šel do italské lékárny a všiml jsem si, že to vůbec nevypadá jako lékárna. V našem chápání je to spousta regálů s léky, prášky, tabletami, injekčními přípravky, místo toho byly na výstavě různé krémy, produkty osobní péče a všechno možné. Kde jsou léky? Na což mu bylo řečeno, že mají všechny léky a jediné, co je potřeba, je kartička s názvy léků předepsaných lékařem. A také upozornil na skutečnost, že v televizní reklamě nejsou prakticky žádné léky, zatímco v Rusku jsou každou druhou reklamou léky „od hlavy až k patě“, které říkají, že při užívání toho či onoho léku vypadají krásní lidé krásně. , bohužel tomu tak vždy není. Kromě toho může dávka léčiva nepříznivě ovlivnit pacienta.
U našeho pacienta se sešlo několik škodlivých faktorů do jednoho bodu – jedná se o redukční dietu, která narušila činnost systému jaterních enzymů, předchozí infekci virovou hepatitidou B, jejíž skutečnost byla potvrzena laboratorními testy, a v r. ke všemu ještě lék Paracetamol, který je v evropských zemích a ve světě předním lékem na poškození jater a těžkou nekrózu, která často vyžaduje transplantaci orgánů.
Při přijetí této pacientky podstoupila soubor opatření antidotové terapie, tzn. píchali jsme léky, které neutralizují zbytky toxické látky, detoxikace probíhala mimotělní metodou k odstranění jedů a toxických látek z krve, bohužel ani takto intenzivní terapie jí neumožnila stabilizovat tělo, navíc když jsme pochopili že by se mělo využít hodně příležitostí, ověřili jsme naši léčbu u kolegů z Národního centra lékařského výzkumu pro transplantace a umělé orgány pojmenované po N.N. ak. V A. Shumakov“, poskytli významnou pomoc přední specialisté na transplantaci jater, kontrolovali jsme s nimi hodiny, schůzky, diagnostická a terapeutická opatření, ale pacienta se bohužel nepodařilo zachránit.
Pro obyvatele naší republiky bych rád řekl, že jakýkoli lék je jed – otázkou je pouze dávka. Proto musíte být v užívání léků opatrnější a vyváženější a pokud možno méně věřit reklamě a více věřit lékařům. Možná jsem měl štěstí, ale nepotkal jsem jediného lékaře, který by svým pacientům přál škodu. Myslím, že špatnému lékaři se neporadí a bude lepší, když své zdraví budete řešit společně s lékařem, kterému důvěřujete! Buďte zdraví a dávejte na sebe pozor.” – komentoval šéf ORIT č. 1 Filippov Vladimir Alexandrovič
Vedoucí gastroenterologického oddělení Tsyrempilova Aryuna Chimitdorzhiena:
„Játra jsou hlavní laboratoří našeho těla, plní funkci neutralizační, detoxikační, tzn. pročišťuje tělo: prochází jím vše: alkohol, nekvalitní potraviny, toxiny v ní obsažené, znečištěné okolní ovzduší i špatná nálada. Je dokázáno, že pokud je zachováno alespoň 30 % jaterních buněk – nepoškozených toxiny, pak naše „dělnická“ játra budou plnit všechny své hlavní funkce (v krvi budou normální biochemické parametry). Jedná se o „vděčný“ orgán, v případě správné výživy, vyloučení všech špatných návyků, užívání hepotoxických léků, nekontrolovaného příjmu antibakteriálních, nesteroidních léků, udržování zdravého životního stylu se játra budou a budou snažit normálně fungovat.
Užívání 100 gramů tvarohu má ochranný, hepatoprotektivní účinek, protože tvaroh obsahuje bílkoviny vč. esenciální aminokyselina methionin
Hubnout je třeba postupně – za týden je třeba snížit maximálně 300 gramů. V našem případě pacientka zhubla 10 kg za měsíc, což se stalo jedním ze škodlivých faktorů, které ovlivnily její tělo. Druhým faktorem byla infekce virem hepatitidy B. Na pozadí již postižených jater začala užívat paracetamol – 2 tablety 3x denně spolu s kyselinou acetylsalicylovou. I když i 1,5 tablety paracetamolu pro játra se považuje za toxickou dávku. V důsledku toho játra nezvládla zátěž. I přes intenzivní léčbu pacientka upadla do kómatu, po kterém bohužel zemřela.
S užíváním léků je třeba zacházet velmi zodpovědně. Léky užívejte pouze podle pokynů lékaře, dodržujte dávkování léků.
Bohužel v lékárnách často slyšíme, když specialisté, lékárníci stojící na druhé straně pultu kategoricky a autoritativně doporučují léčbu: rýma, alergie, průjem, horečka a kupující – pacient si s důvěrou kupuje: paracetamol, nise, citramon, aspirin a mnoho dalších léků.
Chtěla bych říci STAREJTE SE O SEBE, VÁŽTE SI SVÉHO ZDRAVÍ, PROTOŽE ZDRAVÍ JE VE VAŠICH RUKÁCH. »
Alexandra Mikhailovna Danchinova, hlavní klinická farmakolog na volné noze Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky: “Samoléčba je nebezpečná!”
„Především bychom se měli zamyslet nad nebezpečím samoléčby. Všechny volně prodejné léky inzerované médii se zdají být zcela bezpečné. Ve skutečnosti není žádný lék bezpečný. To platí i pro tak běžné léky, jako je paracetamol a kyselina acetylsalicylová (aspirin). Tyto léky patří do skupiny potenciálně toxických látek, při překročení dávky se objevují toxické vlastnosti. Maximální denní povolená dávka paracetamolu u nás jsou 4 gramy nebo 8 tablet. Pacientka užívala paracetamol 3 g – 6 tablet po dobu 3 dnů současně s 2 tabletami aspirinu a dalšími léky. To mělo za následek smrtelné poškození jater. Důrazně doporučuji neléčit se.”
Odborníci vyzývají vážené obyvatele Burjatské republiky, aby vyhledali lékařskou pomoc u lékařů, pečlivě si přečetli pokyny pro lékařské použití léků, užívali léky v doporučených dávkách a opatrně používali léky ke zmírnění příznaků nachlazení.
