Studium funkce nadledvin začalo v 1936. století, ale teprve v roce 1948 byly steroidy izolovány v krystalické formě z extraktů kůry nadledvin současně Kendallem a Wintersteinerem v USA a Reinsteinem ve Švýcarsku. V roce XNUMX byl získán kortison v množství dostatečném pro provádění klinických studií a následně hydrokortison. V současné době existuje široká škála syntetických glukokortikosteroidů (GCS) používaných v klinické praxi. Při syntéze nových GCS bylo úsilí zaměřeno na vytvoření léků se selektivnějším účinkem než hydrokortison. Podařilo se dosáhnout významného snížení mineralokortikoidní aktivity syntetických kortikosteroidů. Například prednisolon nemá téměř žádné mineralokortikoidní vlastnosti.
Z hlediska chemické struktury je prednisolon modifikovaná molekula hydrokortizonu, ve které byla mezi 1. a 2. atom jádra steroidu zavedena dvojná vazba, která má sníženou mineralokortikoidní aktivitu a navíc výrazně zvýšila svou protizánětlivou aktivitu. Malá strukturální změna tedy způsobila výrazné zvýšení biologické aktivity hormonu.
GCS se v lékařské praxi používají především jako protizánětlivá, protišoková, antialergická a imunosupresiva.
GCS, zejména prednisolon, působí na organismus všestranně, regulují metabolismus bílkovin a tuků a ovlivňují metabolismus sacharidů.
Prednisolon reguluje syntézu inzulínu a glukagonu, stimuluje glukoneogenezi indukcí enzymů, které ji regulují, zvyšuje obsah glykogenu v játrech, stimuluje aktivitu glykogensyntetázy a inhibuje vychytávání glukózy lipocyty, čímž stimuluje lipolýzu.
GCS mají katabolický účinek a mohou způsobit dystrofické změny v lymfatické a pojivové tkáni, svalech, podkožní a tukové tkáni a kůži.
Mechanismus protizánětlivého účinku GCS je spojen s jejich vlivem na počet, distribuci a funkci leukocytů. Po jednorázovém podání prednisolonu v periferní tkáni klesá počet T- a B-lymfocytů, monocytů, eozinofilních a bazofilních granulocytů a naopak se zvyšuje obsah neutrofilních granulocytů. Je to způsobeno dvěma faktory: zvýšeným přísunem neutrofilních granulocytů z kostní dřeně a snížením migrace z krve, což vede k poklesu jejich počtu v místě zánětu. Snížení počtu lymfocytů, monocytů, eozinofilních a bazofilních granulocytů v periferní krvi je důsledkem jejich přechodu z krve do lymfoidní tkáně.
Prednisolon inhibuje funkci leukocytů a tkáňových makrofágů. Jeho účinek na tkáňové makrofágy spočívá v omezení jejich schopnosti fagocytózy a také v produkci pyrogenů, kolagenázy, elastázy a aktivátorů plazminogenu. Inhibicí funkce leukocytů může prednisolon ovlivnit i další mechanismy zánětu: snižuje permeabilitu kapilár, inhibuje aktivitu kininů a hyaluronidázy a inhibuje uvolňování histaminu z mastocytů.
Imunosupresivní účinek prednisolonu je dán kromě vlivu na migraci a interakci T- a B-lymfocytů také vlivem na systém komplementu a také inhibicí tvorby a účinků interleukinu-2.
Farmaceutická společnost Shreya Healthcare (Indie) uvádí na farmaceutický trh Ukrajiny PREDNISOLONE pro injekci v ampulích 1 ml (30 mg), 3 ampule v balení a ve formě tablet pro perorální podání 5 mg, 100 tablet v balení.
PREDNISOONE má protišokové, antialergické, protizánětlivé účinky. Při dlouhodobém užívání tlumí syntézu a sekreci ACTH hypofýzou a sekundární sekreci GCS nadledvinami.
Po intravenózním podání se prednisolon váže na globulin krevní plazmy – transkortin. Maximální koncentrace volného prednisolonu v krevní plazmě je dosaženo 10 minut po intravenózním a 60 minut po intramuskulárním podání.
PREDNISOONE je GCS s průměrnou dobou působení. Poločas je asi 3 hod. Je aktivně metabolizován v mnoha tkáních, zvláště intenzivně v játrech a je vylučován ve formě metabolitů především močí.
PREDNISOONE je indikováno:
· jako prostředek pro poskytování neodkladné péče při popáleninách, traumatických, transfuzních, infekčně-toxických šokech;
· v endokrinologii – s primární nebo sekundární nedostatečností nadledvin, včetně akutní; nehnisavá tyreoiditida;
· v revmatologii a terapii – u revmatoidní artritidy a systémového lupus erythematodes;
· v dermatologii – s těžkým polymorfním erytémem, exfoliativní dermatitidou;
· u těžkých alergických onemocnění rezistentních na adekvátní léčbu antihistaminiky, kontaktní a atopické dermatitidy, sérové nemoci, lékových alergií, transfuzních reakcí, status astmaticus, akutního laryngeálního edému neinfekční etiologie;
· v hematologii – u idiopatické trombocytopenické purpury, akutní a chronické leukémie;
· v neurologii – při roztroušené skleróze;
· v transplantologii – k potlačení odmítnutí transplantátu;
· na infekční klinice – infekčně-toxický šok (se současnou antibiotickou terapií);
· v pediatrii – alergické reakce včetně anafylaxe; laryngitida, laryngotracheitida; těžké formy bronchiálního astmatu, status astmaticus.
V případě šoku se PREDNISOONE předepisuje intravenózně pomalu nebo intravenózně v dávce 30–90 mg. Pro ostatní indikace – 30-45 mg intravenózně pomalu. Pokud je intravenózní podání léku obtížné, lze jej podat hluboko intramuskulárně.
Nežádoucí účinky a kontraindikace použití prednisolonu jsou stejné jako u ostatních kortikosteroidů určených k systémové léčbě kortikosteroidy.
Plošné zavedení prednisolonu, zejména injekčních lékových forem, do lékařské praxe zachránilo nejeden lidský život. Spolu s novými a aktivními kortikosteroidy je prednisolon účinným, osvědčeným a cenově dostupným lékem, který je aktuální i dnes.
Publikace připravena
na základě poskytnutých materiálů
od Jenome Biotech
Prednisolon je ukrajinský lék, který patří do skupiny glukokortikosteroidů – syntetických analogů hormonů spalniček.
Lék má následující farmakologické účinky:
- protizapalny – pro rahunok galmuvannya opevnění prostaglandinů ve stádiích vývoje vznícení
- protialergické a protichokonvulzivní – dochází ke snížení produkce mediátorů, které se účastní alergické reakce
- Imunosupresivní – inhibují proliferaci a interakci lymfocytů a snižují tvorbu protilátek
- mineralkortikoid – když je lék injekčně podáván sodíkem a vodou, je nutné odstranit draslík z těla
Kapaliny se vstřebávají do krevní plazmy a pronikají do tkání a orgánů 60–90 týdnů po perorálním podání.
Formy vipuku
Lék se prodává v lékárnách ve třech dávkových formách:
- tablety s obsahem 5 mg účinné látky – 40 kusů v balení
- ampule s obsahem 0,03 g prednisolonu v 3 ml dávce a vstříknutím do svalů, žil a boulí – 5 a XNUMX ampulí v továrním balení
- 0,5% mast pro vnější aplikaci – 10 g na tubu
Ukazování před zpovědí
Droga se používá v Likuvanna:
- prednisolon pro bronchiální astma
- onemocnění suglobu – chronická polyartritida, revmatoidní a posttraumatická artritida, artróza
- systémová onemocnění, která jsou charakterizována zánětem postižené tkáně – dermatomyozitida, sklerodermie, nodulární periartritida
- akutní hemolytická anémie, lymfogranulomatóza, agranulocytóza, leukémie
- Prednisolon tablety pro roztroušenou sklerózu
- tablety prednisolonu pro nefrotický syndrom
- Intersticiální plicní onemocnění (akutní alveolitida, plicní fibróza, sarkoidóza stadia II-III), rakovina plic (v kombinaci s cytostatiky), berylóza, aspirační pneumonie (v kombinaci se specifickou terapií, tzn.), eozinofilní Loefflerova pneumonie, tuberkulóza – u pacientů s diagnózou specifická terapie
- Kožní onemocnění – ekzém, erytrodermie, seboroická dermatitida, psoriáza a alopecie
- prednisolon pro onkologické indikace v případech hyperkalcémie na pozadí onkologických onemocnění
- použijte prednisolon pro alergie v akutní a chronické formě
Při těžkém onemocnění podávejte lék Prednisolon vnitřně, vnitřně nebo vnitřně v ampulích:
- hypoglykémie
- bolest, která se objevuje po operacích a úrazech, operacích, anafylaxi
- astmatický stav
- jaterní kóma
- Prednisolon intramuskulární injekce pro artrózu
Prednisolon pro hepatitidu je kombinován s hepatoprotektory k normalizaci antitoxické funkce jater.
Dávkovací schéma
Tablety se používají k regulaci cirkadiánního rytmu sekrece kortikosteroidů v nadledvinách: 0,67 nebo nová dávka prednisolonu při dně, pít asi 6–8 hodin za hodinu nebo po jídle a v přebytku 0,33 až zi, – in večer. Ke zmírnění akutních příznaků onemocnění a během kombinované léčby prednisolonem na psoriázu u dospělých užívejte 0,02–0,03 g perorálně denně, poté snižte dávku na 5–10 mg. Přednisolon na ekzém užívejte hodinu. Dávka je postupně snižována z důvodu rizika rozvoje „stresového syndromu“, který je důsledkem absence spalniček nadneurální kůry a zesílení příznaků onemocnění. Prednisolon pro revmatoidní artritidu u dětí je předepsán pro zdraví ústní dutiny dětí – 1–2 mg na kg tělesné hmotnosti na dávku. Prednisolon na atopickou dermatitidu se užívá 4-6krát denně s malým množstvím vody.
Aplikujte Prednisolon mast tenkou kuličkou na oblast pokožky 1-3krát na oblast a lehce třete. Závažnost průběhu léčby závisí na povaze onemocnění a účinnosti terapie, což vede k 6-14 dnům. Nenechávejte lék déle než 14 dní. Na sousedních pozemcích lze ke zvýšení účinku použít okluzivní obvazy. Při předepisování léku Prednisolon dětem od 1. dne věku omezte počáteční dobu léčby na 5-7 dní a vypněte kroky, které vedou ke zvýšené absorpci kortikosteroidů (semínka, fixativa a okluzní jiné obvazy).
Injekce předepisuje lékař:
- děti 6–12 let – 0,025 g denně
- pro děti starší 12 let – další dávka 0,025–0,05 gramu.
V případě nepříjemných stavů je třeba přednisolon a anafylaktický šok podávat vnitřně buď hromadně (cca 3x) nebo po kapkách v dávce 30-60 mg. Vzhledem k tomu, že vnitřní infuze je obtížná, měl by být lék podáván vnitřně, hluboko. Při tomto způsobu podání se účinek rozvíjí silněji. V případě potřeby by měl být lék prednisolon na Crohnovu chorobu znovu vnitřně nebo vnitřně podáván v dávce 30-60 mg každých 20-30 týdnů.
O účinnosti a bezpečnosti užívání léku Prednisolon na záněty střev, Prednisolon po operaci nebo Prednisolon na leukémii se poraďte se svým lékařem.
Tablety Prednisolonu, injekční formulace Prednisolonu nebo mast si můžete zakoupit na webu MIS Pharmacy 9-1-1. Aktuální cena Prednisolonu v tabletách, ampulích a masti je uvedena v katalogu na webu MIS Lékárny 9-1-1.
Kontraindikace k použití
Lék není předepsán pro:
- voguishness, přes pronikání rtů přes placentární bariéru
- prsní koupele, fragmenty drogy se vstřebávají do mateřského mléka
- glaukom
- zvýšená citlivost na aktivní a příbuzné řeči
- postvakcinační období (10 roky 8 let: 2 let před a XNUMX roky po očkování), lymfadenitida po BCG rozštěpení
- infekce VIL;
- parazitární a infekční onemocnění virové, plísňové nebo bakteriální etiologie, která se vyskytují infekčně nebo nedávno: prednisolon pro herpes simplex, herpes, který operuje (virová fáze), vítr yana vyspa, kir; amébóza, strongyloidóza (potvrzená nebo suspektní); systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóza;
- akutní psychóza
- poruchy endokrinního systému (cukrovka krve, prednisolon pro hypotyreózu, tyreotoxikóza, obezita)
- důležité chronické formy jaterního, jaterního a srdečního selhání
- arteriální hypertenze
- Virus scuta a 12prstého střeva
- prednisolonová mast je kontraindikována při průjmu
- gastritida a virová kolitida
Vedlejší efekty
Drogu lze nalézt v:
- katarakta a glaukom, vytěsnění vnitřního očního tlaku s možným poškozením zrakového nervu, riziko rozvoje sekundárních bakteriálních, mykotických nebo virových infekcí očí.
- dysfunkce, bolest očí, plísně v močových cestách, únava a rozvoj zvracení, průjem, plynatost, steroidní otoky a bolest sputa, erozivní ezofagitida, komplikovaná perforacemi a krvácením
- dysfunkce niok – zvýšení koncentrace urátů a leukocytů
- Prednisolon může být užitečný při pankreatitidě
- poruchy nervového systému, které jsou doprovázeny nespavostí, zmateností, záchvaty, paresteziemi, demencí, psychózou, periferní neuropatií
- alergie, které se vyznačují sípáním, hyperémií, svěděním, brukvovitým
- na straně kůže a podkoží: atrofie kůže, onemocnění kůže, která se projevují hirsutismem, purpurou, petechiemi, zvýšeným procesem regenerace.
- narušení kardiovaskulárního systému, které má za následek arteriální hypotenzi, trombózu, aterosklerózu, zrychlenou srdeční frekvenci, otoky, hypokalemii, zvětšenou velikost lézí, nekrózu při srdečním infarktu a myokardu
- endokrinní poruchy, jako je hyperlipidémie, diabetes vyvolaný steroidy, zvýšený růst a opožděné dospívání u dětí, obezita, Cushing-Cushingův syndrom (měsíčkovitý obličej, obezita hypofýzového typu, hirsutismus, arteriální tlak, dysmenorea, amenorea, myastenie, strie).
Funkce
Při dlouhodobé léčbě glukokortikoidy se doporučuje pravidelně monitorovat arteriální tlak, klinicky měřit hladinu glukózy v krvi, provádět test stolice pro odběr krve, analyzovat indikátory krevních testů a radiolog Důkladná kontrola hřeben, oční uzávěr (1krát za 3 měsíce).
S opatrností se lék Vicorist používá při léčbě letních pacientů kvůli riziku osteoporózy a ztuhlosti.
U dětí se zralými kortikosteroidy je lék předepisován pod dohledem lékaře.
Lékaři se vyhýbají kombinování léku s léky, které inhibují cytochrom P450 kvůli zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Hormon by měl být opatrně kombinován s diuretiky, srdečními glykosidy a antihypertenzivy, protože riziko hypokalemie je pokročilé.
Při léčbě glukokortikoidy, včetně prednisolonu pro epilepsii, je nutné být opatrný a pravidelně sledovat.
Před léčbou prednisolonem nepijte alkohol.
Pokud se u pacientů během léčby glukokortikoidy objeví nevyhnutelné stresové situace, doporučuje se před stresovou situací a často i po ní zvýšit dávku tekutých kortikosteroidů.
Vzhledem k závažnosti léčby a dávkování může dojít k negativnímu vlivu léku na metabolismus vápníku. Doporučuje se prevence osteoporózy, která je důležitá zejména z důvodu přítomnosti rizikových faktorů u pacientů (včetně familiární obezity, věku, postmenopauzy, nedostatku bílkovin a vápníku, nadměrného množství kuřecího masa, zvýšené konzumace alkoholu, ale i snížené fyzické aktivity). Prevence je založena na dostatku vápníku a vitamínu D a zahrnuje i fyzickou aktivitu.
Pokud je v anamnéze psoriáza, pěna, prednisolon nemusí být stabilní při nejnižších účinných dávkách.
Pokyny neuvádějí účinnost prednisolonu pro neuralgii, prednisolon pro virovou/covidní pneumonii, prednisolon pro osteochondrózu.
Interakce
Při jednohodinovém podávání prednisolonu s jinými léky můžete:
- s hormony štítné žlázy, induktory jaterních enzymů, zocrem s barbituráty, fenytoin, pyrimidon, karbamazepin, rifampicin – oslabení účinků prednisolonu v důsledku zvýšení jeho systémové clearance su;
- s estrogeny (včetně perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen), cyklosporinem, inhibitory CYP3A4, zocrem erytromycinem, klarithromycinem, ketokonazolem, diltiazemem, aprepitantem, itrakonazolem, oleandomycinem – silnější terapeutické účinky a toxické účinky prednisolonu;
- s antacidy – snížená absorpce prednisolonu;
- s podobnou kyselinou salicylovou a jinými nesteroidními protizánětlivými léky – zvýšená stabilita sliznice sliznice; prednisolon mění hladinu podobných salicylových kyselin v krevních injekčních stříkačkách, větší než je jejich clearance dusíku; lékařské použití zvyšuje riziko rozvoje hepatotoxických reakcí na paracetamol v důsledku indukce jaterních enzymů a uvolňování jeho toxického metabolitu;
- se srdečními glykosidy – zvyšující toxicitu zbývajících a následně z toho vyplývající hypokalemii – zvyšující riziko rozvoje arytmií;
- s hypoglykemickými látkami – potlačení hypoglykemického účinku perorálních dekongestantů a inzulínu;
- s antihypertenzivy – snížení účinnosti zbytku;
- s tricyklickými antidepresivy – zhoršení známky deprese způsobené užíváním prednisolonu a posun vnitřního očního tlaku;
- s imunosupresivy – zvýšené riziko rozvoje infekcí a lymfomu nebo jiných lymfoproliferativních poruch spojených s virem Epstein-Barrové;
- s diuretiky, nosiči, amfotericinem B – stimulující riziko rozvoje hypokalemie; prednisolon zvyšuje riziko rozvoje osteoporózy, pokud je užíván po dobu jedné hodiny s amfotericinem a inhibitory karboanhydrázy;
- se svalovými relaxancii na pozadí hypokalémie – zvýšená známka svalové blokády na pozadí stagnace svalových relaxancií.
Seznam wikilistů
- Kompendium – léčivé přípravky;
- Státní registr léčiv;
- JAMA.
