Jsou nové léky vždy lepší než staré? Ne. A tady je jeden z názorných příběhů. Jednoho dne vědci vytvořili novou skupinu léků snižujících hladinu glukózy – thiazolidindiony. Zahrnuje léky jako rosiglitazon a pioglitazon. Lékaři jej začali aktivně předepisovat. O pár let později, v roce 2007, vyšel zdrcující článek o tom, že užívání rosiglitazonu zvyšuje riziko infarktu a mozkové mrtvice a navíc zvyšuje riziko úmrtí z těchto příčin. Používání těchto léků bylo výrazně omezeno a FDA (US Food and Drug Administration) zavázala všechny farmaceutické společnosti provést klinické studie kardiovaskulární bezpečnosti, než vstoupí na trh nových léků na snížení hladiny glukózy.
Stojí za zmínku, že výsledky výše uvedené studie byly následně revidovány. Celkový dosavadní závěr je takový, že tyto léky zvyšovaly riziko infarktu a mozkové mrtvice pouze u lidí s těžkým srdečním selháním, jehož nejčastějšími příznaky jsou dušnost a otoky. Lékaři ale s předepisováním thiazolidindionů stále nespěchají.
Doufám, že vás tento příběh přesvědčil, že nové není vždy lepší než staré. Ve světě medicíny „nový“ často znamená „ne zcela pochopený“. A rádi bychom, aby to naši čtenáři pochopili.
Nyní se vraťme k lékům, které se nyní hojně používají.
Metformin
Lékem první volby je v současnosti metformin, působí přesně na to, co trpí diabetem 2. typu, proto je indikován pro všechny pacienty. Výjimkou jsou pouze lidé s těžkým poškozením jater nebo ledvin.
Je třeba také připomenout, že dlouhodobé užívání metforminu může vést k nedostatku vitaminu B12.Proto by všichni lidé užívající tento lék měli jednou ročně podstoupit kúru s vitaminem B12.
Deriváty sulfonylmočoviny a inhibitory DPP4
Nyní si povíme něco o sulfonylmočovinách (glimepirid, gliklazid aj.) a inhibitorech DPP-4 (vildagliptin, sitagliptin aj.). Kdo je lepší? Upřímně, nikdo. Obě skupiny léků jsou dobré. Vidíte, jsou tak rozdílní, že je to jako srovnávat bojovníka v těžké a lehké váze – každý z nich se může stát šampionem ve své vlastní váhové kategorii. To samé s těmito léky.
Inhibitory DPP-4 jsou slabé léky. Pokud se bavíme o snížení glykovaného hemoglobinu o půl procenta, pak jsou vhodné, ale pokud na cílovou hodnotu 1,5-2 %, pak je lepší pamatovat na léky na bázi sulfonylmočoviny.
Ale mimochodem i léky na bázi sulfonylmočoviny jsou vhodné pro snížení glykace o 0,5 %, jen to vyžaduje menší dávku. Obecně platí, že u léků derivátů sulfonylmočoviny existují dva extrémy: buď jsou předepisovány jako první, před metforminem (pravděpodobně je to způsobeno tím, že se kdysi skutečně věřilo, že léky na bázi sulfonylmočoviny by měly být předepisovány jako první), nebo se jich bojí jako oheň a raději si místo toho předepište 3 léky z jiných skupin. Druhý, myslím, souvisí se strachem z „vyčerpání slinivky břišní během léčby sulfonylmočovinou“.
Paradoxem ale je, že neexistují žádné pádné vědecké důkazy, že léky z této skupiny vyčerpávají slinivku břišní. Hledal jsem alespoň nějaký výzkum, který by tuto teorii potvrdil. Jediné, co jsem našel, byla studie na krysách z doby před půl stoletím s obrovskými dávkami tolbutamidu a glibenklamidu. Stojí za zvážení, že moderní lékaři o existenci tolbutamidu ani neslyšeli. Možná jeho předávkování něco způsobilo u potkanů, ale nyní se tento lék ani nepoužívá. Našel jsem také několik protichůdných studií. Jeden zaznamenal pokles C-peptidu u lidí užívajících sulfonylmočoviny po dlouhou dobu, což samo o sobě neznamená vyčerpání slinivky břišní. V jiné studii měli lidé užívající glimepirid menší pravděpodobnost, že přejdou na inzulínovou terapii. Komu tedy věřit? Nikdo. Všechny tyto studie jen potvrzují skutečnost, že neexistují žádné přesvědčivé údaje o vyčerpání slinivky břišní ze sulfonylmočovinových léků.
Co je ale také zajímavé, vrchol řečí o hypotetickém vyčerpání slinivky břišní se shodoval se začátkem prosazování tehdejších nových léků na trh – inkretinů (inhibitory DPP-4 a agonisté GLP-1). Myslíte si, že je to jen náhoda?
Na co je ale opravdu potřeba pamatovat při užívání derivátů sulfonylmočoviny? Mohou způsobit hypoglykémii (nízké hladiny glukózy v krvi). Pokud tedy člověk z nějakého důvodu plánuje vynechat snídani nebo snídani s obědem, pak není třeba ráno brát léky z této skupiny, jinak dojde k hypoglykémii.
Při léčbě deriváty sulfonylurey, zejména při změně stravy nebo zvýšení fyzické aktivity, je lepší měřit hladinu glukózy v krvi častěji, může být nutné upravit dávku léku.
Nyní o inhibitorech DPP-4. Jak je uvedeno výše, jsou to dobré léky, jen slabé. Opatrně by je měli brát lidé se srdečním selháním, zejména ti, pro které je obtížné vykonávat i minimální fyzickou aktivitu. Nyní přejděme k méně obvyklým drogám.
GLP-1 (GLP-1) agonisté
Hlavním faktorem omezujícím jejich distribuci je jejich vysoká cena. I když nutnost užívat injekce – a agonisté GLP-1 jsou roztoky pro subkutánní aplikaci – a běžné nežádoucí účinky v podobě nevolnosti, zvracení, snížené chuti k jídlu, průjmu, jim také na benefitech nepřidávají. Pozitivní ale je, že při terapii agonistou GLP-1 dochází ke snížení hmotnosti. Některé léky z této skupiny jsou nyní aktivně studovány pro léčbu obezity u lidí bez diabetu.
inhibitory SGLT-2
Na závěr si řekněme něco o nejnovější skupině – inhibitorech SGLT-2. Tyto léky působí přes ledviny a zabraňují tomu, aby se glukóza filtrovaná do primární moči vstřebávala zpět do krve. Není tedy třeba se znepokojovat, pokud při užívání těchto léků zjistíte v obecném testu moči velké množství glukózy. Přesně tak tyto léky fungují.
SGLT-2 nezpůsobuje hypoglykémii, má normální potenci u lidí s neporušenou renální filtrační funkcí a podporuje hubnutí a mírné snížení krevního tlaku. Ale pokud má člověk nedostatek vlastního inzulínu, může užívání těchto léků zvýšit riziko tak závažné, život ohrožující komplikace, jako je diabetická ketoacidóza. Pouze v tomto případě bude hladina glukózy normální.
Doporučuje se také opatrnost při předepisování inhibitorů SGLT-2 lidem se syndromem diabetické nohy, protože jedna studie zjistila špatné výsledky s inhibitory SGLT-2 u lidí s touto komplikací diabetu. Konečné potvrzení výše popsané skutečnosti je však možné až po dalším podrobném prostudování tohoto problému.
A samozřejmě není moc dobré předepisovat léky SGLT-2 lidem trpícím chronickými infekcemi močových cest, protože mikroorganismy milují cukr a dobře rostou v prostředí s vysokou hladinou glukózy.
Proč lékaři předepisují různé léky na snížení cukru lidem se stejnou nemocí? Faktem je, že na rozdíl od diabetu 1. typu je diabetes 2. typu progresivní onemocnění. Na začátku onemocnění má člověk obvykle svůj vlastní inzulín, ale nezvládá své úkoly. A po několika letech nemoci se jeho zásoby vyčerpají a je nutné ho zavést zvenčí. Ale během „pre-inzulinového“ stádia diabetu 2. typu mohou lékaři předepisovat různé léky na snížení glukózy, kombinovat je nebo je vzájemně nahrazovat, aby člověku pomohli udržet hladinu cukru v normě. Podívejme se, jak nyní fungují ty, které lékaři nejaktivněji předepisují.
Metformin
Tento lék je „první linie“ – to znamená, že je předepisován především těm, u kterých byl diagnostikován diabetes 2. typu. Tablety s účinnou látkou „metformin“ jsou: Metformin od různých výrobců, Siofor, Diaformin, Metamin, Mefarmil a další. Tyto léky snižují hladinu cukru v krvi prostřednictvím:
- zvýšení citlivosti buněčných receptorů na inzulin (v podstatě tím umožnění inzulinu plnit jeho hlavní funkci – „přenést“ inzulin z krve do buněk),
- zvýšená spotřeba glukózy ve svalech,
- snížená absorpce glukózy ze střeva,
- snížení množství glykogenu, který játra uvolňují,
- zpomalení syntézy glukózy z tuků a bílkovin.
Nepopiratelnou výhodou metforminu je, že nemůže vyvolat hypoglykémii – prudké snížení hladiny cukru v krvi na kritickou úroveň.
Tento lék je kontraindikován u lidí s těžkým poškozením ledvin a jater. Dlouhodobé užívání metforminu vede k nedostatku vitaminu B12. Proto jednou ročně lékaři předepisují kúru těchto vitamínů lidem s diabetem 2. typu.
DPP4 inhibitory
Tablety na bázi této účinné látky mohou být nazývány Tragenta, Gliptar, Vildagliptin, Sitagliptin, Galvus, Januvia a další. Účinek těchto tablet je dosti slabý. Jsou vhodné, pokud potřebujete snížit glykovaný hemoglobin (HbA1c nebo GG) o 0,5 %. Pokud je vaše GG znatelně vyšší než cíl, musíte zvolit něco jiného.
Jsou to dobré drogy, i když slabé. S velkou opatrností by je ale měli brát lidé se srdečním selháním. Zejména pro ty, pro které je obtížné vykonávat i minimální fyzickou aktivitu.
Sulfonylmočoviny
Na základě této účinné látky si u nás můžete zakoupit tablety: Gliclazid, Glimepirid, Diaglizide, Glyclada, Diabeton atd. Pokud metformin již nepomáhá, a je třeba snížit GG o 1,5-2% nebo o něco více, lidé s typ 2 diabetes jsou předepisovány léky této skupiny.
Tyto léky působí tak, že stimulují slinivku břišní, aby produkovala více inzulínu. Existuje názor, že takové léky „vyčerpají“ pankreas. Ale ve skutečnosti pro to neexistují žádné vědecké důkazy – ačkoli výzkum v tomto směru provádí mnoho zahraničních vědců.
Při užívání derivátů sulfonylmočoviny je nejdůležitější pochopit, že mohou způsobit hypoglykémii (nízká hladina glukózy v krvi)!
Pokud tedy z nějakého důvodu plánujete vynechat snídani nebo oběd, nemusíte tyto pilulky užívat – jinak „uletíte“ do hypo. Také, pokud plánujete změnit svůj jídelníček na dietu s nižším obsahem sacharidů nebo pravidelně cvičit, doporučujeme vám měřit si cukry častěji – s největší pravděpodobností budete muset snížit dávku těchto léků na snížení glukózy.
inhibitory SGLT-2
Forxiga, Sigduo Long, Steglatro a další jsou názvy tablet patřících do této skupiny léků na snížení hladiny glukózy.
Působí přes ledviny: neumožňují, aby se glukóza, která se dostane do primární moči, vstřebala zpět do krve. Proto může test moči na cukr obsahovat hodně glukózy. Nebojte se – tak to má být.
Tyto tablety prakticky nemohou vést k hypoglykémii, mají normální sílu (za předpokladu, že nejsou postiženy ledviny osoby), pomáhají snižovat hmotnost a dokonce mírně snižují krevní tlak. Předepisují se také společně s inzulínovou terapií.
Pozor! Pokud je ale člověk ve stádiu diabetu 2. typu, kdy mu vlastní inzulin již nestačí, mohou takové pilulky vyvolat diabetickou ketoacidózu – zatímco hladina cukru v krvi bude normální. Také léky z této skupiny nejsou vhodné pro ty, kteří trpí častými urogenitálními infekcemi – mikroorganismy totiž ve sladkém prostředí porostou ještě rychleji. A lidé se syndromem diabetické nohy by také neměli takové pilulky brát, pokud k nim existuje nějaká alternativa (například inzulín) – protože jedna studie prokázala negativní vliv těchto léků na stav cév končetin. Je ale důležité pochopit, že vědecká komunita zatím nemá na tuto otázku jediný definitivní názor.
Upozorňujeme, že všechny informace jsou poskytovány pouze pro informační účely. Rozhodnutí o volbě hypoglykemizující terapie může učinit pouze lékař!
A některé z tabletových léků snižujících hladinu glukózy na Ukrajině lze získat zdarma na předpis od vašeho rodinného lékaře.
