Dexamethason je syntetický hormon kůry nadledvin s účinkem glukokortikosteroidů (GCS). Účinná látka dexamethason sodík fosfát má výrazné protizánětlivé, imunosupresivní, antialergické vlastnosti. Dexamethason je zařazen na seznam základních léků WHO.
Formy uvolnění
Vzhledem k tomu, že se lék používá k léčbě mnoha onemocnění a stavů, je Dexamethason dostupný v různých dávkových formách:
- tablety 0,5, 8, 20 a 40 mg;
- injekční roztok, 4 mg dexamethasonu v 1 ml;
- oční kapky, 1 mg/ml;
- implantát pro intravitreální podání, 700 mcg.
Indikace pro použití
Návod k použití Dexamethasonu poskytuje podrobný seznam stavů, pro které je lék indikován.
Proč je dexamethason předepisován:
- endokrinní poruchy (patologie nadledvin);
- revmatická onemocnění – jako pomocná terapie ke zmírnění akutního stavu;
- systémová onemocnění pojivové tkáně (systémový lupus erythematodes, akutní revmatická karditida);
- těžká dermatitida různé povahy (psoriáza, seborrhea);
- alergická onemocnění – kontrola těžkých nebo invalidizujících alergických stavů, které nejsou přístupné tradiční terapii;
- oční onemocnění – těžké akutní a chronické alergické a zánětlivé procesy s poškozením oka;
- gastrointestinální onemocnění – odstranit pacienta z kritického období s Crohnovou chorobou, ulcerózní kolitidou;
- onemocnění dýchacích cest;
- hematologická onemocnění (nemoci krve);
- onkologická onemocnění (lymfom, leukémie);
- stavy, které jsou doprovázeny edémem (cerebrální edém, nefrotický syndrom);
- koronavirové onemocnění (pro těžké pacienty, kteří vyžadují kyslíkovou podporu).
Je to důležité,! Před zahájením léčby byste se měli poradit se svým lékařem, který vám podrobně vysvětlí indikace dexametazonu a určí vhodnost jeho použití v každém konkrétním případě.
Dávkovací režim
Jak užívat tablety Dexamethason. Při perorálním podání se rozlišují následující dávky dexametazonu:
- počáteční (0,5-9 mg denně);
- udržovací (0,5-3 mg denně).
Po dosažení klinického účinku se doporučuje přejít na minimální dávkování.
Maximální denní dávka je obvykle 15 mg a minimální účinná dávka je 0,5-1 mg denně.
Denní dávka je rozdělena do 2-4 dávek.
Důležité! Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami léku se tablety užívají s jídlem a mezi nimi se užívají antacida. (léky k neutralizaci kyseliny chlorovodíkové v žaludku).
Jak aplikovat dexamethason v ampulích. V závislosti na indikacích a stavu pacienta lze dexamethason aplikovat:
- intravenózně – injekce nebo infuze (kapka);
- intramuskulárně;
- lokální – intraartikulární injekce nebo injekce do místa léze na kůži nebo do oblasti infiltrace měkkých tkání.
na nitrožilní kapání nebo proud podání se léčivo rozpustí ve sterilním 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Roztok musí být použit do 24 hodin. Před každým podáním je infuzní roztok vizuálně zkontrolován na mechanické inkluze a barevné změny. Dexamethason se podává pomalu.
Před intraartikulární K odstranění synoviální tekutiny z kloubu a testování na infekci se doporučuje použít injekci. Není vhodné aplikovat injekci do infikovaných nebo nestabilních kloubů.
Důležité! Intraartikulární podání dexametazonu může vést k systémovým a lokálním nežádoucím účinkům.
Jak aplikovat dexamethason intramuskulárně:
- intramuskulární injekce jsou předepsány v nouzových podmínkách nebo při absenci účinku perorálního podávání léku (tablety). Klinický účinek nastává v průměru 8 hodin po podání;
- Pro intramuskulární injekce není třeba dexamethason ředit;
- injekce se provádí rychlým pohybem, v pravém úhlu. Lék se musí podávat postupně a stejnou silou stisknout píst stříkačky;
- Doporučuje se vyhnout se aplikaci dexamethasonu do deltového svalu.
Důležité! Při intramuskulárním podání Dexamethasonu se na místní úrovni může objevit pocit pálení, ztráta citlivosti a tvorba jizev. Také intramuskulární injekce mohou vést k atrofickým změnám v dermis a podkožní tkáni.
Dávkování dexamethasonu pro děti
Dexamethason je schválen pro děti od narození.
- během substituční terapie se dětem předepisuje 0,02 mg na 1 kg tělesné hmotnosti nebo v dávce 0,67 mg/m2 tělesného povrchu za den. Denní dávka je rozdělena do 3 injekcí;
- pro všechny ostatní indikace je počáteční rozmezí dávek 0,02–0,3 mg/kg denně ve 3–4 injekcích (nebo na základě 0,6–9 mg/m2 tělesného povrchu za den).
Kontraindikace
Kontraindikace použití dexamethasonu zahrnují:
- přecitlivělost na účinnou látku nebo jakoukoli jinou složku léčiva;
- akutní virové, bakteriální nebo systémové plísňové infekce, pokud není provedena vhodná terapie;
- Cushingův syndrom;
- období očkování živou vakcínou;
- těžké krvácivé poruchy
- období těhotenství a kojení (BF), kromě naléhavých případů.
Místní správa Kontraindikováno v případech bakteriémie, systémových mykotických infekcí, nestability kloubů, infekcí v místě aplikace, včetně septické artritidy způsobené gonokoky nebo tuberkulózou.
Kompletní seznam kontraindikací pro použití Dexamethasonu naleznete v oficiálních pokynech.
Vlastnosti
Pokud je léčba dexamethasonem náhle ukončena, abstinenční syndrom, která zahrnuje horečku, rýmu, hyperémii (zarudnutí) spojivek, bolest hlavy, závratě, ospalost a/nebo podrážděnost, bolesti svalů a kloubů, zvracení, ztrátu hmotnosti, slabost a často křeče. Proto je před ukončením léčby nezbytné postupné snižování dávky dexametazonu.
V případě závažného organického stresu (trauma, operace, závažné onemocnění) během léčby nebo po jejím ukončení by měla být dávka dexametazonu zvýšena.
Léčba dexamethasonem může ztížit detekci příznaků infekce a perforace střeva.
Dexamethason může zhoršit systémovou plísňovou infekci, latentní amebiázu a plicní tuberkulózu.
Během dlouhodobé léčby by měly být pravidelně monitorovány hladiny draslíku v séru.
Osteoporóza, arteriální hypertenze, srdeční selhání, tuberkulóza, glaukom, selhání jater nebo ledvin, cukrovka, aktivní peptické vředy, operace střevní anastomózy, ulcerózní kolitida, epilepsie vyžadují opatrné užívání dexametazonu.
Očkování živými vakcínami je během léčby dexamethasonem kontraindikováno.
Při použití dexametazonu u pacientů, kteří se zotavují po operaci nebo zlomenině, je nutná opatrnost kvůli možnosti sníženého hojení ran a tvorby kostí.
Intraartikulární použití může způsobit systémové účinky (zasahující celé tělo).
Účinek dexamethasonu je zesílen u pacientů s jaterní cirhózou a hypotyreózou.
Během parenterální léčby se někdy mohou objevit hypersenzitivní reakce. Lék může také zkreslit výsledky kožních alergických testů.
Nežádoucí účinky
Hormon dexamethason ovlivňuje téměř všechny buňky těla, takže jeho užívání je spojeno s různými vedlejšími účinky. Negativní jevy jsou závislé na dávce: čím vyšší dávka, tím výraznější jsou vedlejší účinky.
Nejběžnější nežádoucí důsledky užívání dexametazonu jsou:
- nežádoucí účinky z kardiovaskulárního systému: arytmie, bradykardie; rozvoj nebo zvýšená závažnost srdečního selhání, změny na elektrokardiogramu charakteristické pro hypokalémii (nedostatek draslíku), zvýšený krevní tlak, hyperkoagulaci, trombózu;
- rozvoj nebo exacerbace infekcí (vznik tohoto nežádoucího účinku usnadňují společně užívaná imunosupresiva a očkování).
Na druhém místě ve frekvenci jsou negativní důsledky trávicího systému:
- nevolnost, zvracení;
- pankreatitida;
- steroidní vřed žaludku a dvanáctníku;
- erozivní ezofagitida, gastrointestinální krvácení a perforace stěny gastrointestinálního traktu;
- zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, poruchy trávení, plynatost, škytavka.
Pak existují poruchy nervového systému:
- delirium;
- dezorientace;
- euforie;
- halucinace;
- afektivní šílenství;
- deprese;
- paranoia;
- zvýšený intrakraniální tlak;
- nervozita nebo úzkost;
- nespavost;
- závratě, vertigo;
- pseudotumor cerebellum;
- bolesti hlavy;
- křeče.
O něco méně častým vedlejším účinkem dexamethasonu jsou problémy endokrinního systému a metabolismu:
- snížená tolerance glukózy;
- steroidní diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus;
- potlačení funkce nadledvin;
- Itsenko-Cushingův syndrom;
- opožděný sexuální vývoj u dětí;
- zvýšené vylučování vápníku, hypokalcémie (nedostatek vápníku);
- přibývání na váze;
- negativní dusíková bilance (zvýšené odbourávání bílkovin);
- nadměrné pocení.
Ještě méně často se mohou objevit dermatologické problémy:
- zpožděné hojení ran;
- petechie (bodové krvácení na kůži);
- ekchymózy (malé modřiny);
- ztenčení kůže;
- hyper- nebo hypopigmentace;
- steroidní akné;
- strie (“strie” na kůži);
- sklon k rozvoji pyodermie a kandidózy.
Nežádoucí účinky dexamethasonu jsou zaznamenávány se stejnou frekvencí muskuloskeletální systém (pomalý růst a osifikační procesy u dětí, osteoporóza, ruptura svalové šlachy, steroidní myopatie, úbytek svalové hmoty) a orgány zraku (zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, sklon k rozvoji sekundárních bakteriálních, mykotických nebo virových infekcí oka, trofické změny na rohovce, exoftalmus, náhlá ztráta zraku).
Nežádoucí účinky dexamethasonu způsobené mineralokortikoidní aktivita – retence tekutin a sodíku (periferní edém), hypernatrémie (nadbytek sodíku), hypokalemický syndrom: hypokalemie (nedostatek draslíku), arytmie, myalgie nebo svalové křeče, neobvyklá slabost a únava.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, anafylaktický šok, lokální alergické reakce.
Interakce s jinými léky a potravinami
Důležité!Při dlouhodobé léčbě vysokými dávkami léku v tabletách se užívají s jídlem, mezi dávkami se užívají antacida. (léky k neutralizaci kyseliny chlorovodíkové v žaludku).
Dexamethason může interagovat s různými léky, což je třeba vzít v úvahu při jeho užívání. Níže jsou uvedeny hlavní typy interakcí s jinými léky:
- s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) – zvyšuje se riziko gastrointestinálního krvácení a ulcerace;
- s induktory CYP 3A4 – účinek Dexamethasonu může být snížen při současném užívání s léky, které aktivují enzym CYP 3A4 (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, primidon, rifabutin, rifampicin). Současné užívání s inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, makrolidy) může vést ke zvýšení koncentrace dexametazonu;
- s antikoagulancii (léky na ředění krve) – Dexamethason může změnit účinek kumarinových antikoagulancií, což vyžaduje častější sledování protrombinového času;
- Dexamethason může snižovat terapeutický účinek léků proti cukrovce, arteriální hypertenzi a také praziquantelu a natriuretik (diuretik, která odstraňují sodík z těla);
- s anticholinesterázovými léky – Dexamethason snižuje terapeutický účinek anticholinesterázových léků používaných pro myasthenia gravis;
- současné užívání dexametazonu a agonistů β2-adrenergních receptorů zvyšuje riziko rozvoje hypokalemie. U pacientů s hypokalémií přispívají srdeční glykosidy více k poruchám rytmu a mají větší toxicitu;
- se salicyláty – glukokortikoidy, včetně dexamethasonu, zvyšují renální clearance salicylátů, což může ztížit dosažení terapeutických sérových koncentrací;
- s thalidomidem – může způsobit toxickou epidermální nekrolýzu;
- s ritordinem během porodu – může způsobit smrt rodící ženy v důsledku plicního edému;
- s perorální antikoncepcí (hormonální antikoncepční pilulky) – zvyšuje jejich biologický účinek a může zvýšit riziko nežádoucích účinků.
Nadměrná dávka
Předávkování dexamethasonem může způsobit vážné následky, včetně Cushingova syndromu a dalších nežádoucích účinků uvedených v části Nežádoucí účinky.
Byly hlášeny ojedinělé případy akutního předávkování a úmrtí. K předávkování zpravidla došlo po dlouhodobém užívání léku po dobu několika týdnů. Je důležité si uvědomit, že pro dexamethason neexistuje žádné specifické antidotum.
Pokud máte podezření na předávkování dexamethasonem, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
Podmínky skladování
Lék musí být uchováván mimo dosah dětí v původním obalu, při teplotě do 25°C.
Reference
- Státní registr léčivých přípravků Ukrajiny – distribuce dexamethasonu
- Jednotná referenční kniha léků na Ukrajině – Dexamethason
- Medscape, článek Protizánětlivé specifické dávkování dexamethasonu
Účinná látka: dexamethason. 1 ml roztoku obsahuje dexamethasoni natricum phosphas 4 mg.
Pomocné složky: glycerin, dodekahydrát fosforečnanu sodného, dihydrogenfosforečnan draselný, edetát disodný (Trilon B) a benzylalkohol. .
Forma vydání
Injekční roztok dexamethasonu je dostupný v 1 ml ampulích. Každé balení obsahuje 5 ampulí v blistrovém balení.
Farmakologické vlastnosti
Dexamethason je umělý hormon nadledvin s glukokortikoidními vlastnostmi. Jeho působení se projevuje v protizánětlivé a imunosupresivní aktivitě, dále v regulaci energetického metabolismu a metabolismu glukózy.
Dexamethason se rychle vstřebává z místa vpichu, maximální plazmatické koncentrace dosahuje během prvních 5 minut při intravenózním podání a do 1 hodiny při intramuskulárním podání.
Při lokálním podání do kloubu nebo měkké tkáně (v místě zánětu) dochází k absorpci pomaleji ve srovnání s injekcí.
Účinek intravenózního podání nastává téměř okamžitě, při intramuskulárním podání tento proces začíná po 8 hodinách.
Dexamethason je dlouhodobě působící glukokortikosteroid. Jeho účinek přetrvává 17–28 dní po celkovém podání a 3 dny až 3 týdny po lokálním podání.
Metabolismus dexamethasonu probíhá primárně v játrech, případně také v ledvinách a dalších tkáních. Poločas je 24–72 hodin a přibližně 80 % podaného dexametazonu se vylučuje ledvinami.
Indikace
Injekční roztok dexamethasonu se používá intravenózně nebo intramuskulárně v naléhavých případech a když perorální podání není možné.
Onemocnění endokrinního systému:
substituční terapie primární nebo sekundární (hypofyzární) adrenální insuficience;
akutní adrenální insuficience;
příprava na operace, na vážná poranění nebo onemocnění u pacientů s prokázanou adrenální insuficiencí nebo s nejistou adrenokortikální rezervou;
odolné vůči šoku tradiční terapii;
vrozená adrenální hyperplazie;
nehnisavý zánět štítné žlázy a těžké formy radiační tyreoiditidy.
revmatoidní artritida a její mimokloubní projevy;
synovitida při osteoartritidě;
psoriatická artritida a další revmatická onemocnění.
pemfigus, erythema multiforme;
těžké formy dermatitidy, vaskulitidy;
fungoidní mykóza, dermatomyozitida.
bronchiální astma, kontaktní a atopická dermatitida;
alergická rýma, kopřivka.
zánětlivá a alergická oční onemocnění.
ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, chronická autoimunitní hepatitida.
Nemoci dýchacích cest:
sarkoidóza, toxická bronchiolitida, bronchitida, astma, plicní tuberkulóza.
chronická aplastická anémie, trombocytopenie, lymfoblastomová leukémie.
imunosupresivní léčba transplantace ledvin.
paliativní léčba leukémie a lymfomu.
otok mozku v důsledku nádoru.
šok nereagující na klasickou léčbu.
léčba COVID-19 u dospělých a dospívajících.
trichinelóza s neurologickými příznaky;
cystický nádor aponeurózy nebo šlachy.
- revmatická a kožní onemocnění;
- keloidy, hypertrofie, zánětlivé léze.
Kontraindikace
Injekční dexamethason by se neměl používat v následujících případech:
- přecitlivělost na účinnou látku;
- akutní virové, bakteriální nebo systémové plísňové infekce;
- očkování živou vakcínou;
- syndrom Itsenko-Cushing;
- intramuskulární podání je kontraindikováno u pacientů se závažným onemocněním krevního koagulačního systému.
přihláška
Dávkování dexametazonu se stanoví individuálně s přihlédnutím k povaze onemocnění, délce léčby a individuální toleranci ke glukokortikosteroidům (GCS).
Lék se doporučuje používat u dospělých a dětí od narození.
Intravenózní a intramuskulární podání
Počáteční dávka dexametazonu se může pohybovat od 0,5 do 9 mg denně a v případě potřeby lze dávku zvýšit. Počáteční dávky se doporučují používat až do dosažení terapeutického účinku, poté se dávka sníží na minimum účinné.
Při dlouhodobém užívání vysokých dávek během několika dnů se dávka snižuje postupně během několika dnů nebo delšího období.
Pro intravenózní infuzi se doporučuje jako rozpouštědlo použít 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy.
Místní správa
Dávkování se pohybuje od 0,2 do 4 mg, v závislosti na konkrétním případě:
- Velké klouby (kolena) – 2–4 mg.
- Malé klouby (interfalangeální, temporomandibulární) – 0,8–1 mg.
- Synoviální burza – 2–3 mg.
- Šlachové pochvy – 0,4–1 mg.
- Infiltrace měkkých tkání – 2–6 mg.
- Ganglia – 1-2 mg.
Opakované podání lze provést po 3-4 měsících. Je však třeba se vyhnout příliš častému intraartikulárnímu podávání, aby se předešlo možnému poškození kloubu.
Při léčbě dexamethasonem je nutné pozorování oftalmologem a monitorování krevního tlaku. Je také důležité sledovat rovnováhu tekutin a elektrolytů, včetně hladin draslíku v séru, a pravidelně vyhodnocovat hladiny periferní krve a glukózy v krvi.
Během těhotenství a kojení je dexamethason povoleno používat pouze v naléhavých případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Nežádoucí účinky
Výskyt nežádoucích účinků závisí na dávkování a délce léčby dexamethasonem.
Nežádoucí účinky při krátkodobé léčbě:
- Gastrointestinální trakt: je možný peptický vřed a akutní pankreatitida.
- Endokrinní systém: dočasné potlačení funkce nadledvin.
- Metabolismus a metabolismus: snížená tolerance k sacharidům, zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti, hypertriglyceridémie.
- Duševní: jsou možné duševní poruchy.
- Imunitní systém: reakce přecitlivělosti.
Nežádoucí účinky při dlouhodobé léčbě:
- Zrakové orgány: katarakta a glaukom.
- Endokrinní systém: dlouhodobá suprese funkce nadledvin, retardace růstu u dětí, předčasný uzávěr epifyzárních růstových plotének.
- Metabolismus a metabolismus: obezita je možná.
- Kardiovaskulární systém: arteriální hypertenze, telangiektázie.
- Imunitní systém: snížená imunitní odpověď a zvýšená náchylnost k infekčním chorobám.
- Kůže a podkoží: ztenčení kůže.
- Muskuloskeletální systém a pojivová tkáň: svalová atrofie, osteoporóza, zlomeniny tubulárních kostí, aseptická kostní nekróza.
Nadměrná dávka
Existují údaje o případech akutního předávkování dexamethasonem, včetně smrtelných. K předávkování dochází po několika týdnech užívání nadměrných dávek a je doprovázeno zvýšenými vedlejšími účinky.
Patří mezi ně Cushingův syndrom, akné, ekchymóza, hirsutismus, nevolnost, anorexie, peptické vředy, artralgie, myopatie, závratě, ztráta vědomí, horečka, zvýšený krevní tlak, hyperlipidemie, osteoporóza, ortostatická hypotenze, steroidní diabetes, „měsícovitý“ obličeje, stejně jako sexuální dysfunkce.
Léčba je omezena na symptomatickou a podpůrnou péči, protože neexistuje žádné specifické antidotum.
Interakce
Kombinované použití dexametazonu a NSAID zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení a ulcerace.
Účinnost dexametazonu je snížena při užívání rifampicinu, karbamazepinu, fenobarbitalu, fenytoinu, primidonu, efedrinu nebo aminoglutethimidu.
Kombinované použití dexametazonu a léků, které inhibují enzymatickou aktivitu CYP 3A4, jako je ketokonazol, makrolidová antibiotika, může způsobit zvýšení koncentrace dexametazonu v séru a plazmě.
Dexamethason snižuje terapeutický účinek antidiabetik, antihypertenziv, kumarinových antikoagulancií a praziquantelu. Droga zvyšuje aktivitu heparinu, albendazolu a kaliuretik.
Současné užívání dexametazonu a vysokých dávek jiných kortikosteroidů nebo agonistů β2-adrenergních receptorů zvyšuje riziko rozvoje hypokalemie.
Lék se nesmí mísit s jinými léky kromě následujících: 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy.
Podmínky skladování
Pro rychlý nákup DEXAMETHASONE-D 0.4% 1 ML č. 5 za výhodnou cenu proveďte objednávku na našem webu anc.ua. Nabízíme různé možnosti platby a rychlé doručení, včetně vyzvednutí v lékárně nebo pohodlnou kurýrní službou. Nenechte si ujít příležitost získat svůj lék snadno a rychle!
