Forma uvolňování, balení a složení léčiva Ceftriaxone
Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání je krystalický, téměř bílé nebo nažloutlé barvy.
| 1 Fl. | |
| ceftriaxon (jako sodná sůl) | 1 g |
Skleněné lahve (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: cefalosporin III generace
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum-cefalosporin
Farmakologický účinek
Polosyntetické cefalosporinové antibiotikum třetí generace se širokým spektrem účinku.
Baktericidní aktivita ceftriaxonu je způsobena supresí syntézy buněčných membrán. Lék je vysoce odolný vůči působení beta-laktamáz (penicilinázy a cefalosporinázy) grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
Ceftriaxon je účinný proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů, které tvoří a netvoří penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter, Shippella smilella, Salmonella, Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Řada kmenů výše uvedených mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči jiným antibiotikům, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon.
Na lék jsou citlivé i jednotlivé kmeny Pseudomonas aeruginosa.
Lék je účinný proti grampozitivním aerobním mikroorganismům: Staphylococcus aureus (včetně kmenů tvořících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (methicilin-rezistentní stafylokoky jsou rezistentní vůči všem cefalosporinům, včetně ceftriaxonu), Streptococcus pyogenes (beta-hemotokolytický streptococcus A). agalactiae (streptokoky skupiny B), Streptococcus pneumoniae; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (s výjimkou Clostridium difficile).
Farmakokinetika
Při intramuskulárním podání se ceftriaxon dobře vstřebává z místa vpichu a dosahuje vysokých sérových koncentrací. Biologická dostupnost léčiva je 100%.
Průměrná plazmatická koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po injekci. Při opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání v dávkách 0.5-2.0 g s intervalem 12-24 hodin se ceftriaxon akumuluje v koncentraci, která je o 15-36 % vyšší než koncentrace dosažená při jedné injekci.
Při podávání v dávce 0.15 až 3.0 g je V d – od 5.78 do 13.5 l.
Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické proteiny.
Při podání v dávce 0.15 až 3.0 g se T1/2 pohybuje v rozmezí 5.8 až 8.7 hodin; plazmatická clearance – 0.58 – 1.45 l/h, renální clearance – 0.32 – 0.73 l/h.
Od 33 % do 67 % léčiva je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami, zbytek je vylučován žlučí do střeva, kde je biotransformován na neaktivní metabolit.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U novorozenců a dětí se zánětem mozkových blan proniká ceftriaxon do mozkomíšního moku, zatímco v případě bakteriální meningitidy difunduje do mozkomíšního moku v průměru 17 % koncentrace léčiva v plazmě, což je přibližně 4krát více než u aseptická meningitida. 24 hodin po intravenózním podání ceftriaxonu v dávce 50 – 100 mg/kg tělesné hmotnosti přesahují koncentrace v mozkomíšním moku 1.4 mg/l. U dospělých pacientů s meningitidou jsou 2-24 hodin po podání dávky 50 mg/kg tělesné hmotnosti koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku mnohonásobně vyšší než minimální inhibiční koncentrace pro nejčastější patogeny meningitidy.
Indikace pro ceftriaxon
Léčba infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:
Prevence infekcí v pooperačním období.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A40 | Streptokoková sepse |
| A41 | Jiná sepse |
| A54 | Gonokoková infekce |
| A69.2 | Lymeská nemoc |
| G00 | Bakteriální meningitida, jinde nezařazená |
| H66 | Hnisavý a blíže nespecifikovaný zánět středního ucha |
| J01 | Akutní sinusitida |
| J02 | Akutní faryngitida |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J04 | Akutní laryngitida a tracheitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J31.2 | Chronická faryngitida |
| J32 | Chronická sinusitida |
| J35.0 | Chronická tonzilitida |
| J37 | Chronická laryngitida a laryngotracheitida |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| M00 | Pyogenní artritida |
| M86 | Osteomyelitida |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N37.0 | Uretritida u nemocí zařazených jinde |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73.5 | Pánevní peritonitida u žen, blíže neurčená |
| N74.3 | Gonokoková zánětlivá onemocnění ženských pánevních orgánů |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |
Dávkovací režim
Lék se podává intramuskulárně nebo intravenózně.
Dospělým a dětem starším 12 let se předepisuje 1-2 g 1krát denně (každých 24 hodin). V závažných případech nebo u infekcí, jejichž patogeny jsou pouze středně citlivé na ceftriaxon, lze denní dávku zvýšit na 4 g.
Novorozencům (do 2 týdnů) se předepisuje 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně. Denní dávka by neměla překročit 50 mg/kg tělesné hmotnosti. Při stanovení dávky by se nemělo rozlišovat mezi donošenými a nedonošenými dětmi.
Kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let) mají předepsáno 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně.
Dětem s hmotností > 50 kg by měly být podávány dávky pro dospělé.
Dávky 50 mg/kg nebo vyšší pro intravenózní podání by měly být podávány po kapkách po dobu nejméně 30 minut.
Starším pacientům by měly být podávány obvyklé dávky pro dospělé bez úpravy podle věku.
Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. Podávání ceftriaxonu by mělo pacientům pokračovat alespoň 48-72 hodin poté, co se teplota normalizuje a byla potvrzena eradikace patogenu.
U bakteriální meningitidy u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1krát denně. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti lze dávku odpovídajícím způsobem snížit.
U meningokokové meningitidy bylo dosaženo nejlepších výsledků při délce léčby 4 dny, u meningitidy způsobené Haemophilus influenzae – 6 dnů, Streptococcus pneumoniae – 7 dnů.
Pro lymskou boreliózu: dospělým a dětem starším 12 let se předepisuje 50 mg/kg 1krát denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka je 2 g.
Na kapavku (způsobenou kmeny, které produkují a neprodukují penicilinázu) – jednorázově intramuskulárně v dávce 250 mg.
V rámci prevence pooperačních infekcí se v závislosti na stupni infekčního rizika podává lék v dávce 1-2 g 30x 90-XNUMX minut před začátkem operace.
U operací tlustého střeva a konečníku je účinné současné (ale oddělené) podávání ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolů, například ornidazolu.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba snižovat dávku, pokud funkce jater zůstává normální. V případech těžkého preterminálního selhání ledvin s CC
U pacientů s poruchou funkce jater není třeba snižovat dávku, pokud funkce ledvin zůstává normální.
Při kombinaci těžké renální a jaterní insuficience by měla být pravidelně stanovována koncentrace ceftriaxonu v plazmě a v případě potřeby by měla být upravena jeho dávka.
Pacienti na dialýze nevyžadují další podávání léku po dialýze. Sérové koncentrace ceftriaxonu by však měly být monitorovány, aby bylo možné rychle upravit dávku, protože rychlost eliminace léku u těchto pacientů se může snížit.
Pravidla pro přípravu a podávání roztoků
Pro intramuskulární injekci
Obsah lahvičky (1 g) se rozpustí ve 3.6 ml vody na injekci. Po přípravě obsahuje 1 ml roztoku asi 250 mg ceftriaxonu. V případě potřeby lze použít zředěnější roztok.
Stejně jako u jiných im injekcí se ceftriaxon aplikuje do relativně velkého svalu (gluteus); Zkušební aspirace pomáhá vyhnout se neúmyslné injekci do krevní cévy. Doporučuje se vstříknout do jednoho svalu ne více než 1 g drogy. Ke snížení bolesti při intramuskulárních injekcích by měl být lék podáván s 1% roztokem lidokainu. Nemůžete zadat roztok lidokainu do / do.
Pro intravenózní podání
Obsah lahvičky (1 g) se rozpustí v 9.6 ml vody na injekci. Po přípravě obsahuje 1 ml roztoku asi 100 mg ceftriaxonu. Roztok se vstřikuje pomalu po dobu 2-4 minut.
Rozpusťte 2 g Ceftriaxonu ve 40 ml sterilní vody na injekci nebo v jednom z infuzních roztoků bez vápníku (0.9% roztok chloridu sodného, 2.5%, 5% nebo 10% roztok dextrózy, 5% roztok levulózy, 6% roztok dextranu v dextróza). Roztok se injikuje do 30 minut.
Nežádoucí účinek
Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, svědění; vzácně – bronchospasmus, eozinofilie, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), sérová nemoc, anafylaktický šok.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, plynatost, bolesti břicha, poruchy chuti, stomatitida, glositida, pseudomembranózní enterokolitida, jaterní dysfunkce (zvýšená aktivita jaterních transamináz, méně často – alkalická fosfatáza nebo bilirubin, cholestatická žloutenka), pseudocholelitiáza žlučníku (syndrom „kalu“), dysbakterióza.
Na straně krvetvorného systému: anémie, leukopenie, leukocytóza, neutropenie, granulocytopenie, lymfopenie, trombocytóza, trombocytopenie, hemolytická anémie, hypokoagulace, snížená koncentrace ohnivých koagulačních faktorů (II, VII, IX, X), prodloužení protrombinového času.
Z močového systému: porucha funkce ledvin (azotémie, zvýšená hladina močoviny v krvi, hyperkreatininémie, glukosurie, cylindrurie, hematurie), oligurie, anurie.
Lokální reakce: flebitida, bolestivost podél žíly, bolestivost a infiltrace v místě intramuskulární injekce.
Jiné: bolest hlavy, závratě, krvácení z nosu, kandidóza, superinfekce.
Kontraindikace pro použití
Lék je předepisován opatrně pro UC, dysfunkci jater a ledvin, enteritidu a kolitidu spojenou s užíváním antibakteriálních léků; předčasně narozené a novorozené děti s hyperbilirubinémií.
Použití v těhotenství a laktaci
Použití léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod, tk. ceftriaxon prochází placentární bariérou.
V případě potřeby by použití léku během laktace mělo rozhodnout o ukončení kojení, tk. ceftriaxon se vylučuje do mateřského mléka.
Aplikace pro porušení funkce jater
Při současné těžké renální a jaterní insuficienci by u pacientů na hemodialýze měly být pravidelně stanovovány plazmatické koncentrace léku.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu jater.
Ve vzácných případech ukazuje ultrazvuk žlučníku výpadky, které zmizí po ukončení léčby (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotika a provádění symptomatické léčby).
Aplikace pro porušení funkce ledvin
S opatrností je lék předepsán pro porušení funkce ledvin.
Při současné těžké renální a jaterní insuficienci by u pacientů na hemodialýze měly být pravidelně stanovovány plazmatické koncentrace léku.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu ledvin.
Zvláštní instrukce
Při současné těžké renální a jaterní insuficienci by u pacientů na hemodialýze měly být pravidelně stanovovány plazmatické koncentrace léku.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, ukazatele funkčního stavu jater a ledvin.
Ve vzácných případech ukazuje ultrazvuk žlučníku výpadky, které zmizí po ukončení léčby (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotika a provádění symptomatické léčby).
Během léčby nemůžete pít alkohol, protože jsou možné účinky podobné disulfiramu (zrudnutí obličeje, křeče v břiše a žaludku, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, snížení krevního tlaku, tachykardie, dušnost).
Navzdory podrobnému odběru anamnézy, který je pravidlem u ostatních cefalosporinových antibiotik, není vyloučena možnost rozvoje anafylaktického šoku, který vyžaduje okamžitou léčbu – nejprve se aplikuje adrenalin nitrožilně, poté kortikosteroidy.
Studie in vitro ukázaly, že stejně jako jiná cefalosporinová antibiotika je ceftriaxon schopen vytěsnit bilirubin navázaný na sérový albumin. Proto u novorozenců s hyperbilirubinémií a zejména u nedonošených novorozenců vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost.
Starší a oslabení pacienti mohou vyžadovat vitamin K.
Připravený roztok skladujte při pokojové teplotě nejdéle 6 hodin nebo v chladničce při teplotě 2-8 °C nejdéle 24 hodin.
Nadměrná dávka
V případě předávkování hemodialýza a peritoneální dialýza nesnižují koncentraci léku. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Léčba předávkování je symptomatická.
Lékové interakce
Ceftriaxon potlačením střevní flóry zabraňuje syntéze vitaminu K.
Při současném užívání léků, které snižují agregaci krevních destiček (NSAID, salicyláty, sulfinpyrazon), se zvyšuje riziko krvácení. Při současném jmenování s antikoagulancii je zaznamenáno zvýšení jejich účinku.
Při současném podávání s kličkovými diuretiky se zvyšuje riziko nefrotoxicity.
Ceftriaxon a aminoglykosidy jsou synergické proti mnoha gramnegativním bakteriím.
Nekompatibilní s ethanolem.
Roztoky ceftriaxonu by se neměly mísit ani podávat současně s jinými antimikrobiálními látkami. Ceftriaxon se nesmí míchat s roztoky obsahujícími vápník.
Podmínky uchovávání ceftriaxonu
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém, tmavém místě při teplotě do 25°C.
Jak správně a bez poškození zdraví užívat antibiotika je vážná otázka, proto důrazně doporučujeme, abyste se poradili se svým lékařem a sami si lék nepředepisovali.
V tomto článku se podíváme na:
- Proč je tak důležité užívat antibiotika pouze podle pokynů lékaře a v předepsaném dávkování;
- Jaká pravidla je nutné důsledně dodržovat při užívání antibiotik?
- Proč může nesprávné užívání antibiotik poškodit tělo.
Jaká jsou nebezpečí bezmyšlenkovitého užívání antibiotik?
Užívání antibiotik samostatně bez lékařského předpisu může nejen poškodit vaše zdraví, ale také zkomplikovat proces obnovy. Je to všechno o takovém konceptu, jako je odpor, který s sebou nese nebezpečí jak pro pacienta, tak pro lidstvo v globálním smyslu.
odpor je vývoj rezistence mikroorganismů na antimikrobiální léčivo. Léčba antibiotiky v tomto případě není vždy účinná.
Proč se to děje?
Působení antibiotika je zaměřeno na zničení patogenních mikroorganismů, které způsobují onemocnění (ne viry). Pokud nejsou dodržována pravidla pro užívání antibiotik (snížení dávkování, trvání kurzu), bakterie mohou přežít a přizpůsobit se novým podmínkám, to znamená, že se stanou odolnými. Pak je léčba pacienta mnohem obtížnější:
- lékař musí zvolit jiné prostředky k překonání nemoci;
- proces hojení je zpožděn, což znamená, že se zvyšuje zatížení vylučovacích orgánů;
- je ztracena prospěšná střevní mikroflóra, kterou bude nutné obnovit;
- Antimikrobiální léčba může být příště méně účinná.
Problém je také rozsáhlý: bakterie se mohou adaptovat na nový lék, stát se ještě silnějšími a postupně se z nich vyvinou „superbakterie“, které nezničí žádné v současnosti známé antibiotikum. Jakmile jsou v oslabeném těle, mohou představovat velké nebezpečí. První americká oběť již zemřela na superbug Klebsiella pneumoniae (zdroj).
Abyste zabránili vzniku rezistence, musíte vědět, jak správně antibiotika užívat.
Co nedělat při užívání antibiotik
- Samoléčba. Lidé si často předepisují antibiotika, aby se rychleji uzdravili, a to i bez znalosti podstaty nemoci. Antimikrobiální léky pomáhají pouze v případě, že je onemocnění bakteriálního původu. Takové léky jsou proti virům bezmocné (lékař však může předepsat antibiotikum, pokud se bakteriální infekce rozvine proti virové). Pro účinnou léčbu si domluvte schůzku s terapeutem.
- Přestaňte užívat drogu, když se budete cítit lépe. To je častá chyba: pacient se uzdraví a přestane brát antibiotika, aby se „znovu neotrávil“. Ke zlepšení pohody však často dochází v době, kdy bakterie teprve začínají slábnout, ale ještě zdaleka nejsou zcela zničeny. Takto oslabené bakterie se po vysazení léku mohou stát rezistentními.
- Porušení dávkování a trvání užívání předepsané lékařem antibiotikum také přispívá k rozvoji antibiotické rezistence u mikroorganismů.
Antibiotická pravidla
Pojďme tedy zdůraznit hlavní pravidla pro užívání antibiotik pro dospělé a děti:
- Užívejte antibiotika pouze podle pokynů svého lékaře. Specialista bude schopen pochopit, zda opravdu potřebujete užívat antimikrobiální léky.
- Proveďte bakteriální kultivační test na citlivost na antibiotika pro lepší léčbu. Výsledky takové analýzy pomohou lékaři vybrat vhodný lék.
- Dodržujte dávkování. Snížení dávky léku může vést k tomu, že ne všechny patogenní bakterie zemřou.
- Přísně dodržujte čas schůzky. Antibiotikum je nutné užívat současně, aby se neustále udržovala koncentrace léčiva v krvi. Pokud máte například předepsán lék jednou denně, další dávka by měla být podána 1 hodin po předchozí dávce. Pokud 24krát denně – po 2 hodinách.
- Nepřestávejte brát antibiotika, pokud se cítíte lépe. Jak již bylo zmíněno výše, cítit se lépe neznamená zotavit se. S největší pravděpodobností infekce zeslábla, ale úplně nezmizela.
- Tablety zapijte vodou a zapijte dostatečným množstvím tekutiny. Nedoporučuje se užívat antibiotika s mlékem, mléčnými výrobky, čajem, kávou a džusy. Měli byste pít více vody, abyste rychle odstranili infekci z těla.
- Pokud máte pocit, že léčba nepomáhá, kontaktujte svého lékaře před plánovaným termínem schůzky. Lékař může předepsat jiné dávkování nebo jiný lék.
- Zaznamenávejte informace o přijatých antibiotikách. To může být velmi užitečné při vašich příštích návštěvách lékaře. Zaznamenejte si, jaké léky, na jaké nemoci, v jakých dávkách jste dříve užívali a zda se vyskytly nějaké vedlejší účinky. To platí zejména pro děti.
- Berte probiotika. Pomohou vyhnout se vedlejším účinkům (průjem, plynatost, střevní potíže). Užívejte probiotika 2 hodiny před/po užití antibiotik. Tento interval ochrání prospěšné bakterie před antibiotikem.
- Nezapomeňte zkontrolovat datum spotřeby antibiotik. Neužívejte léky s prošlou dobou použitelnosti.
