účinná látka: famotidin
1 potahovaná tableta obsahuje 20 mg nebo 40 mg famotidinu
Pomocné látky : koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý, povidon K 90, sodná sůl škrobu (typ A), mastek, kukuřičný škrob, laktóza skořápka: červený oxid železitý (E172), koloidní oxid křemičitý, oxid titaničitý (E 171), makrogol 6000, sepifilm 003 (složení: makrogol-40 (E 431), mikrokrystalická celulóza (E 460), hypromelóza (E 464)).
Dávková forma
Tablety potahované filmem.
Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
Kvamatel, 20 mg tablety, růžové, konvexní, potahované tablety, s označením F 20 na jedné straně. Průměr tablet je cca 8 mm.
Kvamatel, 40 mg tablety: tmavě růžové, konvexní, potahované tablety, s označením F 40 na jedné straně. Průměr tablet je cca 8 mm.
Farmakologická skupina
Léky pro léčbu peptických vředů a gastroezofageálního refluxu. Antagonisté H 2receptory. famotidin.
ATX kód A02B A03.
Farmakologické vlastnosti
Farmakologické.
Famotidin je silný kompetitivní inhibitor H 2 – histaminové receptory. Hlavním klinicky významným farmakologickým účinkem famotidinu je inhibice žaludeční sekrece. Famotidin snižuje koncentraci kyseliny i objem žaludeční sekrece, zatímco produkce pepsinu zůstává úměrná objemu vylučované žaludeční šťávy.
U pacientů s hypersekrecí famotidin inhibuje bazální a noční žaludeční sekreci a také sekreci, která je stimulována podáváním pentagastrinu, betazolu, kofeinu, inzulínu a fyziologickým vagovým reflexem.
Doba trvání inhibice sekrece při použití dávek 20 mg a 40 mg je od 10 do 12:00.
Jednotlivé perorální dávky 20 mg a 40 mg večer poskytují inhibici bazální a noční sekrece kyseliny.
Noční sekrece kyseliny chlorovodíkové je minimálně v 86:94 inhibována o 10–00 %. Stejné dávky užívané ráno snižují sekreci kyseliny stimulovanou jídlem. Tato suprese je 76-84 % počáteční sekrece 3-5 hodin po podání a 25 % a 30 % po 8 a 10 hodinách po podání.
Famotidin nemá prakticky žádný vliv na hladiny gastrinu nalačno nebo po jídle. Famotidin nemá žádný vliv na vyprazdňování žaludku, exokrinní funkci pankreatu nebo průtok krve v játrech nebo portálním systému.
Famotidin nemá žádný vliv na enzymatický systém cytochromu P450 v játrech.
Nebyl zaznamenán žádný antiandrogenní účinek léku. Hladiny hormonů v séru se po léčbě famotidinem nezměnily.
Farmakokinetika
Kinetika famotidinu je lineární.
Sání. Famotidin se rychle vstřebává. Biologická dostupnost při perorálním podání je 40–45 %. Biologická dostupnost se nemění v závislosti na přítomnosti potravy v žaludku, ale je mírně snížena při užívání antacid.
U starších pacientů nedochází k žádné klinicky významné změně biologické dostupnosti famotidinu související s věkem.
Metabolismus prvního průchodu játry má malý vliv na biologickou dostupnost léčiva.
Rozdělení. Po perorálním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo během 1-3 hodin. Při opakovaném užívání nedochází ke kumulativnímu účinku. Vazba na plazmatické proteiny je relativně nízká a dosahuje 15–20 %.
Poločas rozpadu – 2,3 – 3,5 hodiny. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může poločas famotidinu přesáhnout 20 hodin.
Metabolismus. Metabolismus léku probíhá v játrech. Jediným metabolitem identifikovaným u lidí je sulfoxid.
Výstup. Famotidin je vylučován ledvinami (65-70 %) a metabolismem 30-35 % podaného léčiva. Renální clearance je 250-450 ml/min, což ukazuje na určitý stupeň tubulární exkrece. 25-30 % perorálně podané dávky a 65-70 % intravenózně podané dávky je v moči nezměněno. Malá část podané dávky může být vyloučena ve formě sulfoxidu.
Indikace
- Benigní žaludeční vřed.
- Duodenální vřed (léčba a prevence relapsů).
- Hypersekreční stavy, Zollinger-Ellisonův syndrom.
- Léčba gastroezofageální refluxní choroby (refluxní ezofagitida).
- Prevence rozvoje symptomů a erozí nebo ulcerací spojených s gastroezofageálním refluxem.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léčiva a jiné antagonisty
H 2 – histaminové receptory.
Věk, období těhotenství a kojení (kvůli nedostatku nezbytných klinických zkušeností).
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Absorpce některých léků (např ketokonazol, amoxicilin, doplňky železa ) závisí na kyselosti žaludeční šťávy. Proto musí být famotidin použit nejméně 2 hodiny po užití takových léků.
Současné užívání s jinými H antagonisty 2 receptory mohou výrazně snížit účinnost tolazolin . Ačkoli neexistují žádné potvrzené interakce mezi famotidinem a tolazolin, pravděpodobnost jeho existence je poměrně vysoká, takže vliv tolazolin je třeba zkontrolovat na začátku a po ukončení souběžné léčby. Pokud se účinek sníží tolazolin Dávku je třeba postupně zvyšovat nebo léčbu famotidinem přerušit.
jídlo a antacida nemají významný vliv na léčbu famotidinem.
Famotidin neovlivňuje jaterní systém oxidázy cytochromu P 450, takže metabolismus perorální antikoagulancia, antipyrin, aminopyrin, theofylin, fenytoin, diazepam, ethanol a propranolol zůstává nezměněno.
Probenecid může zpomalit uvolňování famotidinu.
Funkce aplikace
Před zahájením léčby přípravkem Kvamatel je nutné vyloučit přítomnost maligních novotvarů v žaludku a dvanáctníku. Léčba tímto lékem může maskovat příznaky karcinomu žaludku.
V případě selhání jater by měl být Kvamatel používán s opatrností a v nízkých dávkách.
Protože mezi H antagonisty byla hlášena zkřížená citlivost 2 receptorů, lék Kvamatel u pacientů s přecitlivělostí na jiné antagonisty
H 2 receptorů je kontraindikováno.
Léčba přípravkem Kvamatel nemůže být provedena bez lékařského předpisu nebo bez řádného lékařského vyšetření, pokud:
- pacient trpí onemocněním ledvin nebo jater. U starších pacientů nebo pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin se mohou objevit duševní poruchy (zmatenost), vyžadující snížení dávky
- pacient trpí souběžnými onemocněními nebo současně užívá jiné léky
- pacient středního nebo staršího věku má nové stížnosti na poruchy trávení nebo změnu předchozích potíží
- pacient má žaludeční potíže a zhubl
- černé křeslo pro pacienty
- pacient má poruchy polykání nebo chronické bolesti břicha.
Lék by měl být používán s opatrností v případech akutní porfyrie (včetně anamnézy) a imunodeficience.
Příznaky duodenálního vředu mohou vymizet uvnitř
1-2 týdny; léčba by však měla pokračovat, dokud není jizva potvrzena endoskopickým nebo rentgenovým vyšetřením.
Je nutné pravidelné sledování stavu pacientů (zejména starších pacientů a pacientů s anamnézou žaludečních a/nebo dvanáctníkových vředů), kteří užívají lék v kombinaci s nesteroidními antirevmatiky.
V případě komplexní léčby antacidy by měl být interval mezi užitím léku a antacid alespoň 1-2 hodiny.
Pokud dojde k vynechání dávky, měla by se užít co nejrychleji; nezdvojnásobujte dávku, když je čas na další dávku.
Léčba přípravkem by měla být zahájena bez předchozího řádného lékařského vyšetření v případě pálení žáhy, projevů překyseleného stavu, bolesti žaludku nebo překyseleného stavu po jídle u starších pacientů.
Pacienti by měli být upozorněni, že jedna potahovaná tableta přípravku Kvamatel 20 mg obsahuje 105 mg laktózy a jedna potahovaná tableta přípravku Kvamatel 40 mg obsahuje 90 mg laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými chorobami, jako je intolerance galaktózy, Lappův deficit laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy, by tento lék neměli užívat.
Použití během těhotenství nebo kojení
Těhotenství. Famotidin prochází placentou. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen.
Kvamatel by neměl být předepisován během těhotenství.
Kojení. Famotidin přechází do mateřského mléka, proto by mělo být kojení během užívání přípravku Kvamatel přerušeno.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů.
Pacienti by měli být opatrní při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a psychomotorickou rychlost, protože tento lék může způsobit závratě.
Dávkování a podávání
Lék je nejúčinnější při použití večer před spaním. Pokud se famotidin užívá dvakrát denně, jedna dávka se má užít ráno a druhá večer před spaním. Tableta Kvamatel se polyká celá, bez žvýkání, se sklenicí vody, bez ohledu na jídlo.
Žaludeční a dvanáctníkové vředy (benigní)
Doporučená dávka je 40 mg 1krát denně před spaním. Délka léčby je 4-8 týdnů.
Prevence recidivy duodenálního vředu.
K prevenci recidivy vředů po dosažení terapeutického účinku užívejte udržovací dávku 1 tabletu po 20 mg 1krát denně před spaním. Délka léčby je 1-4 týdny.
Gastroezofageální refluxní choroba.
1 tableta 20 mg nebo 40 mg (v závislosti na závažnosti onemocnění) 2krát denně (1 tableta ráno a 1 večer) po dobu 6-12 týdnů.
Pokud je refluxní choroba jícnu doprovázena erozivním zánětem jícnu nebo vředem, je doporučená dávka přípravku Kvamatel 40 mg 2krát denně po dobu 6-12 týdnů.
Prevence rozvoje symptomů a erozí nebo ulcerací spojených s gastroezofageálním refluxem (udržovací léčba).
Doporučená dávka je 20 mg 2krát denně.
Počáteční dávka je obvykle 20 mg každých 6:00 u pacientů, kteří dříve neužívali antisekreční léčbu. Poté je třeba dávku upravit v závislosti na stavu pacienta.
Pacienti, kteří dříve používali jiný H 2 antihistaminikum, může přejít na užívání Kvamatel s použitím vyšší počáteční dávky – 40 mg každých 6:00. Dávka se upravuje v závislosti na úrovni sekrece žaludeční šťávy a také na klinickém stavu pacienta. Užívání léku by mělo trvat tak dlouho, dokud pro to existují klinické indikace. Denní dávku lze v případě potřeby zvýšit v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta, dokud není dosaženo optimální dávky. Podle literatury byly maximální dávky famotidinu používané u pacientů s těžkými formami onemocnění až 160 mg každých 6:00.
Zhoršená funkce ledvin.
Vzhledem k tomu, že famotidin je primárně eliminován ledvinami, měli by pacienti s poruchou funkce ledvin
Měl by být používán s opatrností.
Úprava dávky v závislosti na věku není nutná.
Děti
Tento lék by neměl být předepisován dětem kvůli nedostatku zkušeností s jeho používáním u této kategorie pacientů.
Nadměrná dávka
Příznaky: Může se rozvinout zvracení, motorický neklid, třes, snížený krevní tlak, tachykardie a kolaps.
Léčba : vysazení léku, vyvolání zvracení a/nebo výplach žaludku. V případě potřeby lze použít vhodnou symptomatickou a podpůrnou léčbu: intravenózní diazepam v případě záchvatů, atropin v případě bradykardie a lidokain v případě komorové arytmie. Hemodialýza je účinná.
Nežádoucí reakce
Nežádoucí účinky klasifikované podle orgánových systémů jsou uvedeny níže. Jejich kauzální vztah s léčbou famotidinem však nebyl prokázán.
Odchylka od normálních laboratorních parametrů
Zvýšené hladiny jaterních enzymů
Ze strany srdce
Blokáda, arytmie, pokles krevního tlaku, bradykardie, tachykardie
Z krevního a lymfatického systému
Trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie, leukopenie, neutropenie
Ze strany nervového systému
Bolest hlavy, závratě, záchvaty (křeče), parestézie, nerovnováha
Ze sluchových orgánů
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina
Obstrukce dýchacích cest
Z gastrointestinálního traktu
Průjem, zácpa, plynatost, bolest žaludku, nevolnost, zvracení, dysgeuzie, sucho v ústech, akutní pankreatitida
Z kůže a podkoží
Kožní reakce (Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, toxická epidermální nekrolýza), akné, kopřivka, kožní vyrážka, vypadávání vlasů, svědění, erytém, xeroderma
Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně
Myalgie, bolest kostí nebo artralgie
Metabolismus a výživa
Ze strany imunitního systému
Hypersenzitivní reakce, včetně anafylaxe, angioedému, kopřivky, otoku oka
Z trávicího systému
Cholestatická žloutenka, hepatitida
Agitovanost, halucinace, zmatenost, deprese, strach, nespavost, ospalost, snížené libido
Z pohlavních orgánů a prsou
* Gynekomastie je extrémně vzácná a je reverzibilní, pokud je léčba ukončena.
Pokud se objeví jakékoli závažné nežádoucí účinky, je třeba léčbu přípravkem Kvamatel přerušit.
Datum vypršení platnosti
Kvamatel potahované tablety, 20 mg:
Roky 4.
Kvamatel potahované tablety, 40 mg:
5 let.
Podmínky skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem. Držte mimo dosah dětí.
Obal
Kvamatel potahované tablety, 20 mg:
14 tablet v blistru, 2 blistry v kartonovém obalu.
Kvamatel potahované tablety, 40 mg:
14 tablet v blistru, 1 blistry v kartonovém obalu.
Kategorie dovolená
- Struktura
- Dávková forma
- Základní fyzikální a chemické vlastnosti
- Farmakologická skupina
- Farmakologické vlastnosti
- Indikace
- Kontraindikace
- Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
- Funkce aplikace
- Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
- Dávkování a podávání
- Děti
- Nadměrná dávka
- Nežádoucí reakce
- Datum vypršení platnosti
- Podmínky skladování
- Obal
- Kategorie dovolená
