Forma uvolňování, balení a složení léčiva Ketoprofen
Roztok pro intramuskulární podání je průhledný, bezbarvý nebo se nažloutlým odstínem.
| 1 ml | |
| ketoprofen | 50 mg |
Pomocné látky: propylenglykol – 400 mg, ethanol – 100 mg, benzylalkohol – 20 mg, roztok hydroxidu sodného 1M – do pH 6.5-7.5, kapalná voda – do 1 ml.
2 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (1) – kartonové obaly.
2 ml – ampule (5) – balení konturových buněk (2) – kartonové obaly.
2 ml – ampule (10) – kartonové balení.
Klinická a farmakologická skupina: NSAID
Farmakoterapeutická skupina: NSAID
Farmakologický účinek
NSAID mají protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky spojené s potlačením aktivity cyklooxygenázy-1 (COX-1) a cyklooxygenázy-2 (COX-2), které regulují syntézu prostaglandinů (Pg).
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Biologická dostupnost – více než 90%. Vazba na plazmatické bílkoviny – 99 %. Doba k dosažení Cmax při parenterálním podání je 15-30 minut. Terapeutická koncentrace v synoviální tekutině trvá 6-8 hod. Neproniká do BBB ve významném množství.
Metabolismus a vylučování
Je téměř úplně metabolizován v játrech glukuronidací a podléhá efektu „prvního průchodu“ játry.
Vylučuje se převážně ledvinami. Nekumuluje se.
Indikace pro lék Ketoprofen
Lék je určen pro symptomatickou terapii, snižuje bolest a zánět v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.
| Kód ICD-10 | čtení |
| M05 | Séropozitivní revmatoidní artritida |
| M07 | Psoriatická a enteropatická artropatie |
| M08 | Adolescentní [juvenilní] artritida |
| M10 | Dna |
| M15 | Polyartróza |
| M25.5 | Bolest kloubů |
| M42 | Spinální osteochondróza |
| M45 | Ankylozující spondylitida |
| M54.1 | Radikulopatie |
| M54.3 | Ischias |
| M54.4 | Lumbago s ischias |
| M65 | Synovitida a tenosynovitida |
| M70 | Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem |
| M71 | Jiné bursopatie |
| M79 | Jiná onemocnění měkkých tkání jinde nezařazená |
| M79.1 | Myalgie |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| N94.4 | Primární dysmenorea |
| N94.5 | Sekundární dysmenorea |
| R51 | Bolesti hlavy |
| R52.0 | Ostrá bolest |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
| T14.3 | Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla |
Dávkovací režim
Předepište 100 mg intramuskulárně 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 200 mg.
Lék by neměl být podáván déle než 2-3 dny, v případě potřeby dále použijte jiné lékové formy ketoprofenu.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: NSAID gastropatie, bolesti břicha, dyspepsie (nauzea, zvracení, pálení žáhy, plynatost, ztráta chuti k jídlu, průjem), stomatitida, jaterní dysfunkce, ulcerace gastrointestinální sliznice, gingivální, gastrointestinální, hemoroidní krvácení; změna chuti.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, nespavost, neklid, nervozita, ospalost, deprese, astenie, zmatenost nebo ztráta vědomí, zapomnětlivost, migréna, periferní neuropatie.
Ze smyslů: hluk nebo zvonění v uších, rozmazané vidění, zánět spojivek, suchá sliznice oka, bolest očí, překrvení spojivek, ztráta sluchu, vertigo.
Z kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak, tachykardie.
Z hematopoetických orgánů: agranulocytóza, anémie, hemolytická anémie, trombocytopenie, leukopenie.
Z močového systému: edémový syndrom, cystitida, uretritida, renální dysfunkce, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, hematurie.
Alergické reakce: kožní vyrážka (včetně erytematózní, kopřivky), svědění kůže, rýma, angioedém, bronchospasmus, exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok.
Jiné: zvýšené pocení, hemoptýza, krvácení z nosu, myalgie, svalové záškuby, dušnost, žízeň, fotosenzitivita, při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách – krvácení z pochvy.
Kontraindikace pro použití
S opatrností: anémie, bronchiální astma, alkoholismus, kouření tabáku, alkoholická cirhóza jater, hyperbilirubinémie, selhání jater, dehydratace, sepse, chronické srdeční selhání, otoky, arteriální hypertenze, krevní onemocnění (včetně leukopenie), stomatitida, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidemie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min), ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v anamnéze, přítomnost infekce Helicobacter pylori, dlouhodobé užívání NSAID, závažná somatická onemocnění, současné užívání perorálních kortikosteroidů (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně klopidogrelu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu), vyšší věk, těhotenství (I. a II. trimestr).
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání léku ve třetím trimestru těhotenství je kontraindikováno.
Užívání ketoprofenu v prvním a druhém trimestru těhotenství je možné pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převáží riziko pro plod.
Pokud je nutné použít ketoprofen během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při těžkém selhání jater nebo aktivním onemocnění jater. S opatrností: alkoholická cirhóza jater, hyperbilirubinémie, selhání jater
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno u těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), progresivního onemocnění ledvin. S opatrností: chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml/min).
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí do 18 let.
Použití u starších pacientů
S opatrností: stáří.
Zvláštní instrukce
Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin.
Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií.
Užívání ketoprofenu může maskovat příznaky infekčního onemocnění.
Pokud je porušena funkce ledvin nebo jater, je nutné snížení dávky a pečlivé sledování.
Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, bolest břicha, zvracení krve, meléna, poruchy vědomí, útlum dýchání, křeče, porucha funkce ledvin, selhání ledvin.
V případě předávkování je třeba provést symptomatickou léčbu, monitorování respirační a kardiovaskulární aktivity, indikováno je použití blokátorů histaminových H2 receptorů a inhibitorů prostaglandinů. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.
Lékové interakce
Farmaceuticky inkompatibilní s roztokem tramadolu.
Snižuje účinnost urikosurických léků.
Zvyšuje účinek antikoagulancií, protidestičkových látek, fibrinolytik, etanolu, vedlejších účinků kortikosteroidů a mineralokortikosteroidů, estrogenů.
Snižuje účinnost antihypertenziv a diuretik.
Kombinované užívání s jinými NSAID, kortikosteroidy, etanolem, kortikotropinem může vést ke vzniku vředů a rozvoji gastrointestinálního krvácení, čímž se zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce.
Současné podávání s perorálními antikoagulancii, heparinem, trombolytiky, protidestičkovými látkami, cefoperazonem, cefamandolem a cefotetanem zvyšuje riziko krvácení.
Zvyšuje hypoglykemický účinek inzulínu a perorálních hypoglykemických léků (nutný přepočet dávky).
Zvyšuje plazmatické koncentrace verapamilu a nifedipinu, lithiových přípravků, methotrexátu.
Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.
Podmínky skladování léku Ketoprofen
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.
