Jaké léky se předepisují na epilepsii?

Ještě v druhé polovině minulého, 20. století, byla epilepsie považována za nevyléčitelnou nemoc. Rozvoj neurofarmakologie v posledních desetiletích, syntéza nových vysoce účinných antiepileptik (AED), radikální revize mnoha principů její léčby – to vše nyní umožnilo klasifikovat epilepsii jako onemocnění, které lze léčit. AED se volí v závislosti na formě epilepsie a povaze záchvatů.

Léčba by měla u této formy epilepsie začít lékem první volby. Lék se obvykle předepisuje v malé počáteční dávce s postupným zvyšováním, dokud se nedostaví optimální klinický účinek nebo se neobjeví počáteční známky předávkování. Pokud je lék neúčinný, postupně se vysazuje a předepisuje se další; nelze však okamžitě přejít na kombinaci léků bez využití všech rezerv monoterapie.

Preparáty kyseliny valproové (Convulsofin, Depakine aj.) jsou jednou z nejúčinnějších skupin AED.

Convulsofin je vápenatá sůl kyseliny valproové. Jedná se o moderní lék se širokým spektrem účinku; je vysoce účinný téměř u všech forem epilepsie a typů epileptických záchvatů. V současnosti více než 20leté zkušenosti s užíváním valproátů ukazují, že jsou léky absolutní volby v léčbě většiny forem generalizované a idiopatické parciální epilepsie. Nyní bylo prokázáno, že Convulsofin má širokou škálu antiepileptických účinků, a to jak ve vztahu k primárně generalizovaným záchvatům (generalizované konvulzivní, myoklonické, absenční záchvaty), tak parciálním (jednoduché a komplexní) a sekundárním generalizovaným záchvatům. Současně se Convulsofin používá jako základní lék v monoterapii a v kombinaci s jinými AED u dětí a dospělých všech věkových kategorií.

Dávky přípravku Convulsofin se vybírají individuálně a liší se v širokém rozmezí. Průměrná dávka může být 600-1500 mg/den (20-40 mg/kg/den). V případě potřeby a u těžkých forem se používají výrazně vyšší dávky. Mezi vedlejšími účinky (AE) valproátu jsou nejvýznamnější tyto: zvýšená chuť k jídlu a hmotnost (zřídka odmítání jídla), pálení žáhy, nevolnost, bolesti břicha, mírné vypadávání vlasů, třes rukou. Je nutné sledovat hladinu krevních destiček v krvi (může se snížit). Pokud se objeví PE, měli byste se poradit se svým lékařem; není však vždy nutné lék vysadit.

Moderními vysoce účinnými AED jsou také léky skupiny karbamazepinu (Finlepsin, Finlepsin – retard, Tegretol). Finlepsin je lékem volby v léčbě symptomatických parciálních forem epilepsie; s parciálními, primárními a sekundárními generalizovanými záchvaty. Používá se jak v monoterapii, tak jako aditivní lék. Je třeba mít na paměti, že karbamazepinové léky jsou kontraindikovány u absenčních záchvatů a myoklonických záchvatů. Průměrná denní dávka je 400-800 mg (asi 20 mg/kg/den). V léčbě se dává přednost prodlouženým formám, jako je Finlepsin retard. Hlavní nežádoucí účinky: dvojité vidění, ospalost, kožní vyrážka, bolest hlavy, snížená hladina leukocytů v krvi.

Ethosuximid (Suxilep). Suxilep je úzkospektrální lék. Je vysoce účinný při absenci a myoklonických záchvatech, a to jak v monoterapii, tak v kombinaci s valproátem (Convulsofin). U některých forem epilepsie, například Lennox-Gastautův syndrom, lze Suxilep použít pouze v kombinaci s jinými AED. Průměrné dávky: 500-750 mg/den (asi 20 mg/kg/den). PE: nevolnost, střevní poruchy, ospalost. Je pozoruhodné, že lék ve velkém množství přechází do mateřského mléka. Ženy užívající suxilep během kojení by se měly vyhnout kojení.

Topiramát (Topamax) je širokospektrální lék. Účinné pro všechny typy parciálních záchvatů, stejně jako generalizované křečové. Používá se při léčbě parciálních a generalizovaných forem epilepsie s přítomností křečových záchvatů. Průměrné dávky: 5-7 mg/kg/den (200-400 mg/den). Při podávání léku je nutné pomalu zvyšovat dávku (obvykle po dobu 6-10 týdnů). AE závisí především na dávce topiramátu a jsou spojeny s dysfunkcí centrálního nervového systému: závratě, únava, ospalost, podrážděnost, snížená koncentrace. Tyto projevy obvykle vymizí brzy po dalším zvýšení dávky. Může se také objevit parestézie (pocit plazení). Aby se zabránilo vzniku ledvinových kamenů, měli by pacienti zvýšit denní příjem tekutin (alkalické minerální vody). Lék je kontraindikován u pacientů s poruchou funkce ledvin a onemocněním ledvinových kamenů.

Benzodiazepiny (klonazepam, antelepsin, klobazam, seduxen, radedorm, lorafen atd.). Benzodiazepiny se používají pouze jako doplňková AED u rezistentních forem epilepsie. Zvláště účinný u myoklonických a fotosenzitivních forem epilepsie. Také se předepisuje pro sériový nárůst ataků jako léky první pomoci. Mají širokou škálu nežádoucích účinků, především ve vztahu k centrálnímu nervovému systému: výrazná sedace, poruchy koncentrace, deprese nebo neklid, neklid, poruchy řeči, slintání, dýchací problémy u malých dětí. U pacientů s epilepsií je přísně zakázáno náhle vysadit benzodiazepiny – hrozí zvýšená frekvence záchvatů a rozvoj epistatu.

„Stará“ AED: barbituráty (fenobarbital, hexamidin, benzonal) a hydantoiny (difenin, fenytoin, difantoin). Účinné při léčbě generalizovaných konvulzivních a parciálních záchvatů. Fenobarbital se používá v dávce 100-300 mg/den (2-5 mg/kg/den) a Difenin – v dávce 100-400 mg/den (3-8 mg/kg/den). V roce 1998 Evropská komise pro antiepileptika doporučila lékařům výrazně zúžit indikace pro použití těchto léků u pacientů s epilepsií. Důvodem je negativní vliv těchto léků na centrální nervový systém: letargie, ospalost, potíže se soustředěním, hyperaktivita, snížená schopnost učení atd. Difenin je teratogenní lék, který často způsobuje vývojové vady novorozenců. Použití během těhotenství je kontraindikováno.

Mezi nová antiepileptika patří topiramát, lamotrigin, tiagabin, vigabatrin, felbamát a levetiracetam.

Je třeba mít na paměti, že neexistují žádné univerzální léky, které by byly vysoce účinné ve všech případech, nevyvolávaly vedlejší účinky (SE) a byly by levné. Předepisování konkrétního léku, výběr dávkování, přidávání nebo odebírání AED by měl provádět pouze ošetřující lékař. Nedodržení doporučení a nezávislá manipulace s léky může vést k vážným následkům pro pacienty, včetně rozvoje status epilepticus.

Medikamentózní léčba epilepsie je hlavním typem terapie, která v 75-80% případů pomáhá oslabit a snížit záchvaty. Antiepileptika (AED) jsou předepisována na základě typu a stupně vývoje onemocnění, individuálních charakteristik těla, věku a celkového stavu. AED se používají ve formě tablet a kapslí, sirupů, prášků a injekcí. Pro dosažení maximálního účinku léků lékaři navíc předepisují fyzioterapeutické procedury, masáže a dietu.

Účel medikamentózní léčby a typy AED

• blokátory sodíku a vápníku;
• glutamátové blokátory;
• stimulanty GABA receptoru;
• vícečinné léky.

Existují také tyto skupiny léků proti epileptickým záchvatům:

• antikonvulziva (antikonvulziva);
• sedativa (uklidňující);
• vitamínové komplexy.

Všechny léky jsou vyráběny ve formě tablet (kapsle, granule), sirupu (kapky), prášků na roztok, injekcí. Každá forma léků má jinou biologickou dostupnost (rychlost absorpce do krve):

• Pevné (tablety, kapsle). Mohou být pomalé nebo okamžité. První jmenované se používají častěji kvůli absenci prudkého zvýšení koncentrace účinné látky, což vede k jejímu rychlému snížení a snížení účinku – tak fungují tablety s okamžitým uvolňováním. Zpožděný typ je výhodnější kvůli dlouhodobému účinku, který umožňuje minimalizovat počet užívaných léků.
• Rozpustný. Granule lze rozpustit ve vodě nebo jogurtu – tento způsob konzumace je vhodný pro malé děti nebo osoby s poruchami polykání.
• Tekuté (kapky, sirupy). Jsou považovány za nejvhodnější pro léčbu dětí a starších osob kvůli snadnému použití. Obvykle balení obsahuje odměrky (lžíci, stříkačku).
• Injekce. Nepostradatelný v naléhavých situacích díky své vysoké biologické dostupnosti, kdy je nutné rychle ulevit od akutního záchvatu. Nejčastěji se používá v nemocnicích nebo u pohotovostních lékařů.

Jak užívat antikonvulziva?

Chcete-li odpovědět na tuto otázku, musíte pochopit, jak fungují léky na epilepsii. Antiepileptika potlačují výskyt patologické elektrické aktivity v mozkové tkáni, takže pacient již netrpí atakami nemoci. Léky na léčbu epilepsie vytvářejí konstantní koncentraci účinné látky v krvi, proto se doporučuje užívat je pravidelně ve stejnou dobu. Ve většině případů je užívání léku vyžadováno 2krát denně – ráno a večer. Některé léky je povoleno užívat jednou denně.

Záchvaty lze zastavit pouze přesným dodržováním léčebného režimu epilepsie. Pokud pacient zmešká čas na užití pilulky, musí být chyba okamžitě napravena. Nečekejte na další návštěvu u lékaře a za žádných okolností neužívejte dvojnásobnou dávku.

Seznam léků na epilepsii a jejich typy

V rámci konzervativní léčby tohoto onemocnění se používají následující typy léků:

• antiepileptikum;
• sedativa;
• léky proti bolesti;
• hormonální;
• nootropní.

Epileptologové pacientům také často předepisují vitamíny a minerální doplňky k normalizaci fungování centrálního nervového systému. Kompletní seznam léků na epilepsii zahrnuje moderní i osvědčené léky s prokázanou účinností.

Antikonvulziva

Antikonvulziva pomáhají předcházet, zmírňovat nebo úplně eliminovat epileptický záchvat. Antikonvulziva blokují excitaci nervových buněk a aktivují GABA receptory, které inhibují excitaci. Dnes lékaři předepisují léky na bázi následujících účinných látek:

• Valproát sodný (kyselina valproová). Zvyšuje množství GABA a stimuluje její aktivitu.
• diazepam. Jedná se o lék ze skupiny benzodiazepinů, který tlumí epileptické záchvaty aktivací inhibičních procesů v mozku. Dlouhodobé užívání může způsobit závislost a kognitivní poruchy.
• etosuximid. Blokuje vápníkové a sodíkové kanály, zeslabuje účinek glutamátu.
• Karbamazepin, fenytoin. Snižte počet neuronů v sodíkových kanálech, snižte účinky aminokyselin a glutamátu.
• Fenobarbital, primidon. Urychlit aktivitu GABA receptorů ve vápníkových kanálech.
• pregabalin. Lék zastavuje abnormální elektrickou aktivitu v mozku. Vhodné pro léčbu parciálních záchvatů. Nežádoucí účinky zahrnují slabost, závratě, ospalost a kožní vyrážku.
• Lamotrigin, oxkarbazepin, oxkarbazepin. Snižují excitaci neuronů sodíku a inhibují aktivitu glutamátu.
• Levetiracetam, topiramát. Mají mnohočetné účinky na nervové buňky a neurotransmitery.
• Tiagabine. Blokuje útok GABA neurony, zvyšuje koncentraci prospěšných neurotransmiterů.
• Gabapentin. Kromě toho, že aktivuje uklidňující receptory, zmírňuje bolest a napětí.

Sedativa

Epileptikům se často předepisují sedativa a prášky na spaní – účinné látky v tabletách a injekcích pomáhají odbourávat stres, zklidňují nervový systém a oslabují účinek impulzů vyvolávajících záchvaty.
Obvykle se předepisuje:

• Kozlík lékařský. Uvolňuje svaly, normalizuje srdeční frekvenci, potlačuje záchvaty.
• buspirone. Lék zvyšuje koncentraci serotoninu v mozku a snižuje úzkost u pacientů s epilepsií.
• Afobazol. Působí jemně na nervový systém a zlepšuje spánek.
• Relanium. Zbavuje úzkosti, strachu, nadměrného vzrušení.
• Tenoten. Zmírňuje psycho-emocionální stres bez atrofie svalů.
• Antidepresiva. Zabraňuje stresu, panice a depresím, které často způsobují záchvaty.
• Benzodiazepiny: fenazepam, diazepam a další. Zvyšují inhibiční účinek GABA a tím snižují excitabilitu určitých oblastí mozkové kůry.

Vitamíny a minerály pro epilepsii

Vitamínové a minerální komplexy jsou zvláště potřebné pro malé děti nebo osoby dodržující ketogenní dietu. Při epilepsii má pacient omezenou výživu, což negativně ovlivňuje fyzický i psychický vývoj.

Jaké vitamíny a minerály obnovují fungování těla:

• Vitamíny skupiny B: Pro zdravý metabolismus a energii potřebuje tělo kyselinu listovou, B6 a B12 – eliminují rezistenci na léky.
• Vitamin D. U epileptiků játra aktivně produkují enzymy, které vyplavují vitamin D z těla. Nedostatek vápníku ohrožuje osteoporózu.
• Vitamin E. Tokoferoly působí jako antioxidanty a chrání neurony před poškozením.
• Antioxidanty. Užívání léků snižuje množství selenu, vitamínů C a E, proto je v medikační kúře zahrnuto užívání antioxidantů.
• Hořčík. Nezbytný pro udržení rovnováhy neurotransmiterů a také pro inhibici vápníkových kanálů.
• Mangan. Doplňky s tímto mikroelementem jsou nutné k normalizaci neuronální aktivity.
• melatonin. Inhibuje excitační receptory a glutamát, pomáhá obnovit spánek a biologický rytmus života, dodává sílu a energii.
• taurin. Tato aminokyselina snižuje frekvenci záchvatů.
• Omega 3. Mastné kyseliny jsou pro epilepsii nezbytné pro svůj antikonvulzivní účinek. Velké množství tuku v krvi stimuluje tvorbu ketonů, které nahrazují stimulující glukózu, ale nejsou škodlivé.

Ostatní drogy

• Léky proti bolesti. Epileptický záchvat může být doprovázen bolestí hlavy a svalů. Analgetika tlumí bolest a mají navíc protizánětlivý, vazodilatační a uklidňující účinek.
• Hormonální. Většina hormonů v nadbytku vyvolává záchvat, ale některé z nich (například dexamethason) zastaví přenos vzruchů.
• Nootropní. Podporují normální funkci mozku a zároveň potlačují aktivitu neurotransmiterů.

Někteří lékaři předepisují doplňky stravy jako formu prevence a dodatečné stimulace pozitivního účinku léků.
Nedoporučuje se vybírat biologická aditiva sama o sobě – i přes svůj rostlinný původ mohou být některé složky škodlivé.

Interakce AED mezi sebou a jinými léky.

Léky na epilepsii u lidí mohou způsobit nežádoucí reakce v důsledku nesprávné kombinace. Příznaky lékových interakcí jsou způsobeny změnami aktivity jaterních enzymů systému P450, které jsou zodpovědné za metabolismus a eliminaci léků. Důsledky současného použití dvou nekompatibilních AED vedou ke zvýšení koncentrace aktivní složky v krvi. Abyste se vyhnuli takové komplikaci, musíte si pečlivě přečíst pokyny a poradit se s lékařem, abyste zvolili správný léčebný režim. Pokud neurolog přesto předepsal dva léky ovlivňující P450 najednou, bude nutná úprava dávkování.

Antiepileptické pilulky často narušují účinnost perorální antikoncepce. Při jejich společném užívání je lepší poradit se s gynekologem.

Podrobný seznam nežádoucích interakcí je uveden v návodu k použití konkrétního léku.