Popis Krystalický prášek, téměř bílé nebo nažloutlé barvy. Slabě hygroskopický. Složení 1 lahvička obsahuje účinnou látku: sodnou sůl ceftriaxonu, sterilní, pokud jde o ceftriaxon – 1,0 g. Farmakologické vlastnosti Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální podání se širokým spektrem antimikrobiálního účinku, vysokou účinností (zejména proti infekcím způsobeným mikroorganismy produkujícími penicilinázu) a prodlouženým účinkem. Má baktericidní účinek inhibicí syntézy bakteriálních buněčných stěn. Ceftriaxon acetyluje membránově vázané transpeptidázy, čímž narušuje zesíťování peptidoglykanů, které je nezbytné pro pevnost a tuhost buněčné stěny. Ceftriaxon je účinný proti grampozitivním aerobním: Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gramnegativní aeroby: Enterobacteraerogenes, Enterobacter cloacae, soli Escherichia, Haemorhilus influenzae, Haephorhilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně K. рneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (včetně Serratia marcesens), Acinetobacter calcoaceticus; Pertostreptocoscus spp. , Basteroides fragilis, Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile), Pseudomonas aeruginosa. Je aktivní in vitro proti většině kmenů následujících mikroorganismů: Providencia spp. , Basteroides bivius, Basteroides melaninogenicus, Salmonella spp. (včetně Salmonella turhi), Shigella spp. , Streptococcus agalactiae , Providencia rettgeri , Citrobacter freundii . Aplikace Léčba zánětů středního ucha, sepse, meningitidy u psů a koček, dále onemocnění dýchacího a urogenitálního systému, kůže a měkkých tkání, kostí způsobených mikroorganismy citlivými na ceftriaxon. Používá se k prevenci pooperačních komplikací. Dávkování Pro podání psům se obsah jedné lahvičky rozpustí ve 3,6 ml 1% roztoku lidokainu nebo 0,25% – 0,5% roztoku novokainu nebo 3,6 ml sterilní vody na injekci. 1 ml takto připraveného roztoku obsahuje asi 250 mg ceftriaxonu na 1,0 g lahvičku. Pro podání kočkám se obsah jedné lahvičky rozpustí ve 3,6 ml 0,25% -0,5% roztoku novokainu nebo 3,6 ml sterilní vody na injekci. Při použití u koček by se lék neměl ředit lidokainem. 1 ml takto připraveného roztoku obsahuje asi 250 mg ceftriaxonu na 1,0 g lahvičku. Pro intravenózní tryskové podání se obsah lahvičky rozpustí v 9,6 ml sterilní vody na injekci nebo 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. 1 ml takto připraveného roztoku obsahuje asi 100 mg ceftriaxonu na 1,0 g lahvičku. Pro intravenózní aplikaci po kapkách se obsah lahvičky rozpustí ve 100-250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Injekce se provádí po dobu 20-30 minut (rychlost injekce je 60-80 kapek za 1 minutu). Denní dávka léčiva je 20-40 mg ceftriaxonu na 1 kg tělesné hmotnosti. V případě potřeby lze frekvenci užívání zvýšit na 2x denně s dávkováním 10-20 mg ceftriaxonu na 1 kg tělesné hmotnosti. Lék se užívá 5 až 10 dní v závislosti na formě a závažnosti onemocnění. Kontraindikace Hypersenzitivita na skupinu cefalosporinů a další b-laktamová antibiotika. Nepoužívat u zvířat s renální nebo jaterní insuficiencí. Nepoužívat u zvířat během březosti. Upozornění Když jsou psi léčeni velkými dávkami ceftriaxonu, mohou se ve žlučníku tvořit žlučové kameny. Pokud jste přecitlivělí na lidokain, nedoporučuje se používat jeho 1% roztok jako rozpouštědlo. uvolňovací forma Skleněné lahvičky, uzavřené pryžovými zátkami pro válcování hliníku, každá po 1 g. Kartonové balení po 10 lahvích. Skladování V suchu, temnu, mimo dosah dětí při teplotě 15° až 25°C. Doba použitelnosti – 3 roky.
Díky
Vaše recenze se objeví na webu po kontrole moderátorem.
S těmito produkty si také můžete vybrat:
Minimální částka objednávky:
za vyzvednutí – 50 UAH
pro odeslání v rámci Ukrajiny – 100 UAH
Možnosti platby:
Bezhotovostní platba – PRIVAT24
Platba kartou Visa, Mastercard – LiqPay
Hotovost na místě vydání
Dobírka “Nova Poshta”
Možnosti doručení:
Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití, má baktericidní účinek, inhibuje syntézu buněčné membrány a in vitro inhibuje růst většiny grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Ceftriaxon je odolný vůči beta-laktamázovým enzymům (penicilináze i cefalosporináze, produkované většinou grampozitivních a gramnegativních bakterií). Účinné proti následujícím mikroorganismům
Staphylococcus aureus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes.
Poznámka: Staphylococcus spp., odolný vůči meticilinu, je také odolný vůči ceftriaxonu. Většina kmenů enterokoků (např. Streptococcus faecalis) je také odolná vůči ceftriaxonu
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (některé kmeny jsou rezistentní), Eschenchia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (některé kmeny Salmonsella jsou rezistentní) (včetně Salmonella typhi), Serratia spp. (včetně Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (včetně Vibrio cholerae), Yersinia spp. (včetně Yersinia enterocolitica)
Poznámka: Mnoho kmenů uvedených mikroorganismů, které se trvale množí v přítomnosti jiných antibiotik, například peniciliny, cefalosporiny první generace a aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon jak in vitro, tak v experimentech na zvířatech. Podle klinických údajů má ceftriaxon dobrou účinnost u primární a sekundární syfilis.
Bacteroides spp. (včetně některých kmenů Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (včetně Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (kromě Fusobacterium mostiferum. Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Poznámka: Některé kmeny mnoha Bacteroides spp. (např. Bacteroides fragilis), které produkují beta-laktamázu, jsou odolné vůči ceftriaxonu. Ke stanovení citlivosti mikroorganismů je nutné použít disky obsahující ceftriaxon, protože bylo prokázáno, že in vitro mohou být některé kmeny patogenů rezistentní na klasické cefalosporiny.
Při parenterálním podání ceftriaxon dobře proniká do tělesných tkání a tekutin.
Biologická dostupnost – 100 %, doba dosažení maximální koncentrace v krevním séru (Tcmax) po im podání je 2-3 hodiny, po iv podání – na konci infuze.
Maximální koncentrace (Cmax) po intramuskulárním podání v dávkách 0,5 a 1 g je 38 a 76 mcg/ml. Cmax při IV dávkách 0.5, 1 a 2 g – 82, 151, 257 mcg/ml, v daném pořadí.
Dobře proniká do mozkomíšního moku při zánětech mozkových blan. Komunikace s plazmatickými proteiny – 83-96 %. Distribuční objem – 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), u dětí – 0,3 l/kg, plazmatická clearance – 0,58-1,45 l/h, renální clearance – 0,32-0,73 l/h.
Poločas (T½) po intramuskulárním podání je 5,8-8,7 hodin, po intravenózním podání v dávce 50-75 mg/kg u dětí s meningitidou – 4,3-4,6 hodin, u pacientů podstupujících hemodialýzu (CC 0-5 ml /min-14,7 hodin, CC 5-15 ml/min-15,7 hodin), 16-30 ml/min-11,4 hodin, CC 31-60 ml/min-12,4 hodin.
Vylučuje se nezměněný – 33–67 % ledvinami, 40–50 % – se žlučí do střev, kde dochází k inaktivaci. U novorozenců se asi 70 % léčiva vylučuje ledvinami. Hemodialýza je neúčinná.
Průnik do mozkomíšního moku: u novorozenců a dětí se zánětem mozkových blan proniká ceftriaxon do mozkomíšního moku, zatímco u bakteriální meningitidy difunduje do mozkomíšního moku průměrně 17 % koncentrace léčiva v krevním séru, což je přibližně 4krát více než u aseptické meningitidy meningitidy. 24 hodin po intravenózním podání ceftriaxonu v dávce 50-100 mg/kg tělesné hmotnosti překračuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg/l. U dospělých pacientů s meningitidou 2-25 hodin po podání ceftriaxonu v dávce 50 mg/kg tělesné hmotnosti koncentrace ceftriaxonu mnohonásobně překročila minimální inhibiční dávku, která je nezbytná k potlačení patogenů, které meningitidu nejčastěji způsobují
Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená patogeny citlivými na ceftriaxon: sepse, meningitida, břišní infekce (peritonitida, infekce gastrointestinálního traktu, žlučových cest), diseminovaná lymská borelióza, infekce kostí, kloubů, měkkých tkání, kůže, infekce u pacientů s nízkou imunita, infekce ledvin a močových cest, infekce dýchacích cest (včetně zápalu plic), dále infekce orgánů ORL, urogenitální infekce (včetně kapavky). Prevence infekcí v pooperačním období.
Přecitlivělost na cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy. První trimestr těhotenství
Hyperbilirubinémie u novorozenců, předčasně narozených dětí, selhání ledvin/jater, ulcerózní kolitida, enteritida nebo kolitida spojená s užíváním antibakteriálních léků, těhotenství 2-3 trimestr, kojení.
Užívání v těhotenství a při kojení
U těhotných žen ve 2.-3. trimestru by měl být lék použit pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud je předepsáno během kojení, musí být kojení přerušeno.
Dávkování a podávání
Lék se používá intramuskulárně a intravenózně.
Pro dospělé a děti od 12 let
Průměrná denní dávka je 1-2 g ceftriaxonu jednou denně nebo 1-0.5 g každých 1 hodin.
V závažných případech nebo v případech infekcí způsobených středně citlivými patogeny lze denní dávku zvýšit na 4 g.
Pro novorozence (do dvou týdnů věku): 20-50 mg/kg tělesné hmotnosti denně (nedoporučuje se překračovat dávku 50 mg/kg tělesné hmotnosti z důvodu nezralého enzymatického systému novorozenců). Při stanovení dávky by se neměl dělat rozdíl mezi donošenými a nedonošenými dětmi.
Pro kojence od 15 dnů a děti do 12 let
Denní dávka je 20-80 mg/kg tělesné hmotnosti 1krát denně.
U dětí s tělesnou hmotností 50 kg nebo více je třeba dodržovat dávkování pro dospělé. Dávky vyšší než 50 mg/kg tělesné hmotnosti by měly být podávány formou intravenózní infuze po dobu alespoň 30 minut.
Záleží na povaze závažnosti onemocnění. Jako vždy u antibiotické terapie by podávání léku mělo pokračovat alespoň 48-72 hodin po normalizaci tělesné teploty a potvrzení eradikace patogenu.
U bakteriální meningitidy u novorozenců a dětí je počáteční dávka 100 mg/kg tělesné hmotnosti jednou denně (maximálně 4 g). Jakmile je patogenní mikroorganismus izolován a je stanovena jeho citlivost, musí být dávka odpovídajícím způsobem snížena. Nejlepších výsledků bylo dosaženo s následujícími obdobími terapie:
Patogen Délka terapie
Neisseria meningitidis 4 dny
Haemophilus influenza 6 dní
Streptococcus pneumonia 7 dní
Citlivá enterobakteriaceáza 10-14 dní
Pro léčbu kapavky způsobené jak kmeny tvořícími penicilinázu, tak kmeny netvořícími penicilinázu je doporučená dávka 250 mg jednou intramuskulárně.
50 mg/kg (nejvyšší denní dávka 2 g) pro dospělé a děti starší 12 let, 1krát denně po dobu 14 dnů.
Prevence v před- a pooperačním období
V závislosti na riziku infekce se doporučuje jednorázové podání ceftriaxonu v dávce 30-90 g 1-2 minut před operací.U operací na tlustém střevě a konečníku je doplňkové podání léku ze skupiny 5-nitroimidazolů. doporučeno.
Selhání funkce ledvin a jater
U pacientů s poruchou funkce ledvin, za předpokladu, že funkce jater je normální, není třeba snižovat dávku ceftriaxonu. Pouze v případě preterminálního selhání ledvin (clearance kreatininu pod 10 ml/min) je nutné, aby denní dávka ceftriaxonu nepřesáhla 2 g.
U pacientů s poruchou funkce jater, za předpokladu zachování funkce ledvin, není také nutné snižovat dávku ceftriaxonu.
V případech současné přítomnosti závažné jaterní a ledvinové patologie musí být koncentrace ceftriaxonu v krevním séru pravidelně monitorována. U pacientů podstupujících hemodialýzu není po tomto výkonu potřeba měnit dávku léku. Koncentrace ceftriaxonu v krevním séru by však měla být sledována pro možnost úpravy dávky. Protože rychlost eliminace u těchto pacientů může být snížena.
Pro intramuskulární aplikaci je třeba 1 g léčiva zředit ve 3,5 ml 1% roztoku lidokainu a injikovat hluboko do relativně velkého svalu (gluteus), doporučuje se vstříknout maximálně 1 g léčiva do jedné hýždě. Test aspirace zabraňuje předávkování. Roztok lidokainu by se nikdy neměl podávat intravenózně!
Pro intravenózní injekci je třeba 1 g léčiva zředit v 10 ml vody denně a podávat intravenózně pomalu po dobu 2-4 minut.
Pro intravenózní infuzi musí být 2 g prášku naředěny v přibližně 40 ml roztoku bez vápníku, například: 0,9% roztok chloridu sodného, 5% roztok dextrózy, 10% roztok dextrózy, 5% roztok fruktózy. Doba trvání intravenózní infuze je nejméně 30 minut.
Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, svědění, anafylaktoidní reakce, alergická dermatitida, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), bronchospasmus, eozinofilie, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), sérová nemoc, otok angioedému, ana .
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, bolest břicha, poruchy chuti, stomatitida, glositida, dyspepsie, pankreatitida, pseudomembranózní enterokolitida, jaterní dysfunkce (zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, méně často – alkalická fosfatáza nebo bilirubin, cholestatická žloutenka), cholelitiáza, „fenomén kalu“ žlučníku.
Z krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, lymfopenie, leukocytóza, lymfocytóza, monocytóza, trombocytóza, agranulocytóza, trombocytopenie, bazofilie, hemolytická anémie, hypokoagulace, prodloužení (snížení) protrombinového času, zvýšení tromboplastinového času.
Z genitourinárního systému: porucha funkce ledvin (zvýšená koncentrace močoviny v krvi, hyperkreatininémie, glukosurie, hematurie), oligurie, nefrolitiáza, sediment v moči, vaginitida, plísňová infekce pohlavních orgánů.
Místní reakce: flebitida, bolest a ztluštění podél žíly, s intramuskulární injekcí –
bolestivost, pocit tepla, těsnost v místě vpichu.
Jiné: bolest hlavy, závratě, vertigo, krvácení z nosu, křeče, zvýšené pocení, návaly horka, bušení srdce, tvorba sraženin v plicích, alergická pneumonitida, superinfekce
Příliš vysoké plazmatické koncentrace ceftriaxonu nelze snížit hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou. K léčbě případů předávkování se doporučují symptomatická opatření.
Ceftriaxon a aminoglykosidy jsou synergické proti mnoha gramnegativním bakteriím.
Není kompatibilní s etanolem.
Ceftriaxon potlačením střevní flóry zabraňuje syntéze vitaminu K.
Interakce s antikoagulancii, nesteroidními protizánětlivými léky a jinými inhibitory agregace krevních destiček zvyšuje pravděpodobnost krvácení.
Při současném použití s kličkovými diuretiky a jinými nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxicity.
Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných antibiotik; roztoky obsahující vápník.
Při současném závažném selhání ledvin a jater by měla být pravidelně stanovována koncentrace léčiva v plazmě.
U pacientů na hemodialýze je nutné sledovat koncentraci ceftriaxonu v plazmě, protože mohou mít sníženou rychlost eliminace.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, ukazatele funkčního stavu jater a ledvin.
Ve vzácných případech ultrazvuk žlučníku odhalí tmavé skvrny, které po vysazení zmizí (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravém hypochondriu, doporučuje se pokračovat v předepisování antibiotik a provádět symptomatickou léčbu).
Během léčby je použití ethanolu kontraindikováno – jsou možné účinky podobné disulfiramu (zarudnutí obličeje, křeče v žaludku, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, pokles krevního tlaku, tachykardie, dušnost).
I přes podrobný odběr anamnézy, který je u ostatních cefalosporinových antibiotik pravidlem, nelze vyloučit rozvoj anafylaktického šoku, který vyžaduje okamžitou léčbu – nejprve intravenózně podán epinefrin, poté glukokortikosteroidy.
Studie in vitro ukázaly, že stejně jako jiná cefalosporinová antibiotika je ceftriaxon schopen vytěsnit bilirubin navázaný na sérový albumin. Proto u novorozenců s hyperbilirubinémií a zvláště u nedonošených novorozenců vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost.
Starší a oslabení pacienti mohou vyžadovat vitamin K.
VLIV NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLA A OVLÁDAT STROJE
Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel, obsluze strojů a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Léková forma v detailu
Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání, 1 g v lahvičkách.
Kompletní balení s rozpouštědlem – vodou na injekci.
Sada obsahuje: 1 lahvičku s lékem a 2 ampulky vody na injekci po 5 ml;
Sada je umístěna v jednotlivých kartonových obalech spolu s návodem k lékařskému použití, nožem na ampule nebo vertikutátorem na ampule. Při použití ampulí se zářezy, kroužky nebo tečkami nevkládejte nůž na ampulky ani vertikutátor.
10 lahví je umístěno v kartonové krabici spolu s návodem k použití.
50 lahviček spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici s 3-5 návody k použití (pro nemocnice)
