Jak dlouho můžete užívat Heptral?

Potahované tablety: oválného tvaru, bikonvexní, hladké, bílé až světle žluté barvy.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek – hepatoprotektivní, choleretic, detoxikační, regenerující, antioxidant, neuroprotektivní.

Farmakodynamika

Ademetionin patří do skupiny hepatoprotektorů. Působí cholereticky, má detoxikační, regenerační, antioxidační, antifibrotické a neuroprotektivní vlastnosti.

Ademetionin (S-adenosyl-L-methionin) je přirozeně se vyskytující aminokyselina, která je přítomna prakticky ve všech tkáních a tělesných tekutinách. Nejvyšší koncentrace ademetioninu byla pozorována v játrech a mozku. Ademetionin je derivát aminokyseliny methioninu obsahující síru. Hraje klíčovou roli v metabolických procesech těla a účastní se důležitých biochemických reakcí. Podílí se na syntéze fosfolipidů buněčných membrán, neurotransmiterů, nukleových kyselin, proteinů, hormonů. Ademetionin je prekurzorem cysteinu, taurinu, glutathionu (zabezpečuje redoxní mechanismus buněčné detoxikace), koenzymu A (je součástí biochemických reakcí cyklu trikarboxylových kyselin a doplňuje energetický potenciál buňky). Zvyšuje obsah glutaminu v játrech, cysteinu a taurinu v plazmě; snižuje obsah methioninu v séru, normalizuje metabolické reakce v játrech. Nepřímo se podílí na stimulaci regenerace a proliferace jaterních buněk, čímž snižuje riziko fibrózy. Ademetionin normalizuje syntézu endogenního fosfatidylcholinu v hepatocytech, což zvyšuje fluiditu a polarizaci membrány. To zlepšuje funkci transportních systémů žlučových kyselin spojených s membránami hepatocytů a podporuje průchod žlučových kyselin do žlučových cest. Účinné při intralobulární cholestáze (narušení syntézy a toku žluči). Ademetionin snižuje toxicitu žlučových kyselin v jaterních buňkách. U pacientů s difuzními onemocněními jater (cirhóza, hepatitida) ademetionin snižuje závažnost svědění kůže a pomáhá zlepšovat biochemické parametry krve vč. koncentrace přímého bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy, aminotransferázy. Choleretický a hepatoprotektivní účinek přetrvává až 3 měsíce po ukončení léčby. Bylo prokázáno, že je účinný proti hepatopatii způsobené různými hepatotoxickými léky. Řada studií potvrdila účinnost ademetioninu v léčbě únavy u pacientů s chronickým onemocněním jater.

Farmakokinetika

Tablety jsou potaženy filmem, rozpouštějí se pouze ve střevech, díky čemuž se ademetionin uvolňuje v duodenu.

Sání. C_max ademetioninu v plazmě jsou závislé na dávce a jeho množství je 0,5-1 mg/l 3-5 hodin po jednorázové perorální dávce 400 až 1000 mg. C_max ademetionin v plazmě klesá na počáteční hladinu během 24 hod. Biologická dostupnost ademetioninu po perorálním podání se zvyšuje při užívání léku nalačno.

Rozdělení. Spojení s proteiny krevní plazmy je nevýznamné, ≤5 %. Proniká přes BBB. Dochází k výraznému zvýšení koncentrace ademetioninu v mozkomíšním moku.

Metabolismus. Metabolizováno v játrech. Proces tvorby, spotřeby a re-formace ademetioninu se nazývá ademetioninový cyklus. V prvním kroku tohoto cyklu využívají ademetionin-dependentní methylázy ademetionin jako substrát k produkci S-adenosylhomocysteinu, který je pak hydrolyzován na homocystein a adenosin S-adenosylhomocysteinhydrolázou. Homocystein zase podléhá reverzní transformaci na methionin přenosem methylové skupiny z 5-methyltetrahydrofolátu. Nakonec může být methionin přeměněn na ademetionin, čímž se cyklus dokončí.

Vylučování. T_1/2 — 1,5 hod. Vylučuje se ledvinami. Ve studiích na zdravých dobrovolnících ukázalo požití značeného (methyl 14C) S-adenosyl-L-methioninu v moči (15,5 ± 1,5) % radioaktivity po 48 hodinách a ve stolici – (23,5 ± 3,5, 72) % radioaktivity po 60 hodinách Takto bylo uloženo asi XNUMX %.

Indikace

• pomocná léčba prokázaných chronických onemocnění jater pro zlepšení a udržení jejich funkcí;
• zvýšená únava u prokázaných chronických onemocnění jater.

Kontraindikace

• přecitlivělost na ademetionin a/nebo kteroukoli z pomocných látek v léčivu;
• genetické poruchy ovlivňující methioninový cyklus a/nebo způsobující homocystinurii a/nebo hyperhomocysteinémii (nedostatek cystathionin beta syntázy, narušený metabolismus vitaminu B₁₂);
• bipolární poruchy;
• věk do 18 let (kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti užívání ademetioninu u této věkové populace).

S opatrností: současné užívání se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), tricyklickými antidepresivy (jako je klomipramin) a také léky obsahujícími tryptofan, vč. rostlinného původu (viz „Interakce“); starší věk; selhání ledvin.

Pokud má pacient některou z výše uvedených chorob/stavů nebo rizikových faktorů, poraďte se před použitím léku s lékařem.

Použití v těhotenství a laktaci

Pokud je žena těhotná, domnívá se, že by mohla být těhotná nebo těhotenství plánuje, je nutné se před použitím přípravku Heptral ® poradit s lékařem.

Během kojení byste se měla před použitím přípravku Heptral ® poradit se svým lékařem.

Užívání přípravku Heptral ® během těhotenství a kojení se nedoporučuje bez lékařského dohledu.

Dávkování a podávání

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Reklama: RLS-Bibliomed LLC, TIN 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Uvnitř. Tablety by se měly užívat celé, bez žvýkání, nejlépe v první polovině dne mezi jídly.

Tablety Heptral ® by měly být vyjmuty z blistru těsně před perorálním podáním. Pokud mají tablety jinou barvu než bílou až bílou se nažloutlým nádechem (kvůli prosakování hliníkové fólie), použití přípravku Heptral ® se nedoporučuje.

Doporučená dávka ademetioninu je 10–25 mg/kg/den. Typicky je denní dávka 1–2 tablety/den (od 400–800 mg/den) a může být zvýšena na 4 tablety/den (až do 1600 mg/den). Účinek se obvykle dostavuje po 7–14 dnech léčby a přetrvává při dalším užívání léku. Pokud nedojde k pozitivnímu účinku lékové terapie po dobu 2 týdnů nebo se stav zhorší, měli byste se poradit s lékařem.

Starší pacienti. Klinické zkušenosti s užíváním léku Heptral ® neodhalily žádné rozdíly v jeho účinnosti u starších pacientů a mladších pacientů. Vzhledem k vysoké pravděpodobnosti existující dysfunkce jater, ledvin nebo srdce, jiné souběžné patologie nebo souběžné léčby jinými léky by však dávka přípravku Heptral ® u starších pacientů měla být vybírána s opatrností a začínat s užíváním léku od nižší limit dávkovacího rozmezí.

Selhání ledvin. K dispozici jsou omezené klinické údaje o použití přípravku Heptral ® u pacientů s renálním selháním, proto se při použití přípravku Heptral ® u těchto pacientů doporučuje opatrnost.

Selhání jater. Farmakokinetické parametry ademetioninu jsou podobné u zdravých dobrovolníků au pacientů s chronickým onemocněním jater.

Děti a mládež do 18 let. Použití přípravku Heptral ® u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

Nežádoucí účinky

Nejčastější nežádoucí účinky zjištěné v klinických studiích zahrnujících přibližně 2000 1922 pacientů byly bolest hlavy, nauzea a průjem. Níže jsou uvedeny údaje o nežádoucích účincích pozorovaných během klinických studií (n=1) a po uvedení ademetioninu na trh (“spontánní” ​​hlášení). Všechny reakce jsou rozděleny podle tříd orgánových systémů a frekvence výskytu: velmi často (≥10/1); často (≥100/XNUMX,

Orgánový systém	Frekvence	Nežádoucí účinky
Infekční a parazitární onemocnění	zřídka	Infekce močového ústrojí
Ze strany imunitního systému	zřídka	Hypersenzitivní reakce, anafylaktoidní nebo anafylaktické reakce (včetně zarudnutí kůže, dušnosti, bronchospasmu, bolesti zad, nepříjemných pocitů na hrudi, změn krevního tlaku (snížení/zvýšení krevního tlaku) nebo tepové frekvence (zvýšení, snížení)
Duševní poruchy	Často	Úzkost, nespavost
	zřídka	Agitovanost (silné emoční vzrušení doprovázené motorickým neklidem), zmatenost
Ze strany nervového systému	Často	Bolesti hlavy
	zřídka	Závratě, parestézie, dysgeuzie (porucha chuti charakterizovaná ztrátou nebo zkreslením vnímání chuti)
Ze strany krevních cév	zřídka	Návaly horka, snížený krevní tlak, flebitida
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina	zřídka	Laryngeální edém
Z gastrointestinálního traktu	Často	Bolesti břicha, průjem, nevolnost
	zřídka	Sucho v ústech, dyspepsie, plynatost, gastrointestinální bolest, gastrointestinální krvácení, gastrointestinální poruchy, zvracení, ezofagitida
	Zřídka	Nadýmání
Z kůže a podkoží	Často	Svrbená kůže
	zřídka	Zvýšené pocení, angioedém, alergické kožní reakce (včetně vyrážky, svědění, kopřivky, erytému)
Z pohybového aparátu a pojivové tkáně	zřídka	Artralgie, svalové křeče
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu	Často	astenie
	zřídka	Otoky, horečka, zimnice
	Zřídka	Malaise

Pokud jsou zaznamenány nežádoucí účinky uvedené v pokynech, nebo se zhoršují, nebo pacient zaznamená jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, měli byste informovat svého lékaře.