Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.10.24
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: J01CA04 (Amoxicilin)
Účinná látka: amoxicilin (amoxicilin)
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Čepice. 250 mg: 16 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Amoxicilin
Želatinové tobolky, velikost č. 2, s tmavě zeleným uzávěrem a bílým tělem s nažloutlým nádechem; obsah tobolek je zrnitý prášek bílé až světle žluté barvy; Je dovoleno mít stlačený válec prášku, který se po stlačení skleněnou tyčinkou promění ve volně tekoucí prášek.
| 1 Caps. | |
| amoxicilin trihydrát | 286.9 mg |
| což odpovídá obsahu amoxicilinu | 250 mg |
Pomocné látky: stearan hořečnatý – 4.6 mg, mikrokrystalická celulóza pH 102 – 13.5 mg.
Složení pláště tobolky: želatina – až 61 mg; uzávěr tobolky – oxid titaničitý (E171) – 0.1952 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) – 0.06608 mg, barvivo indigokarmín (E132) – 0.05673 mg; tělo tobolky – oxid titaničitý (E171) – 0.72468 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) – 0.00055 mg.
8 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum, semisyntetický penicilin
Farmakologický účinek
Antibiotikum ze skupiny semisyntetických penicilinů se širokým spektrem účinku. Jedná se o 4-hydroxylový analog ampicilinu. Má baktericidní účinek. Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (kromě kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp.; aerobní gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Mikroorganismy, které produkují penicilinázu, jsou odolné vůči amoxicilinu.
V kombinaci s metronidazolem působí proti Helicobacter pylori. Předpokládá se, že amoxicilin inhibuje vývoj rezistence Helicobacter pylori na metronidazol.
Mezi amoxicilinem a ampicilinem existuje zkřížená rezistence.
Spektrum antibakteriálního účinku se rozšiřuje při současném užívání amoxicilinu a inhibitoru beta-laktamázy kyseliny klavulanové. Tato kombinace zvyšuje aktivitu amoxicilinu proti Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens a mnoho dalších gramnegativních bakterií však zůstávají rezistentní.
Farmakokinetika
Při perorálním podání je amoxicilin rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu a není zničen v kyselém prostředí žaludku. Cmax amoxicilinu v krevní plazmě je dosaženo po 1-2 hodinách.Při zdvojnásobení dávky se koncentrace také zvýší 2krát. V přítomnosti potravy v žaludku nesnižuje celkovou absorpci. Při intravenózním, intramuskulárním a perorálním podání se dosahuje podobných koncentrací amoxicilinu v krvi.
Vazba amoxicilinu na plazmatické proteiny je asi 20 %.
Široce distribuován v tkáních a tělesných tekutinách. Byly hlášeny vysoké koncentrace amoxicilinu v játrech.
T1/2 z plazmy je 1-1.5 hod. Asi 60 % perorálně podané dávky je vyloučeno v nezměněné podobě močí glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; při dávce 250 mg je koncentrace amoxicilinu v moči více než 300 mcg/ml. Určité množství amoxicilinu je detekováno ve stolici.
U novorozenců a starších osob může být T1/2 delší.
V případě selhání ledvin může být T1/2 7-20 hodin.
V malých množstvích amoxicilin proniká do BBB během zánětu pia mater.
Amoxicilin se odstraňuje hemodialýzou.
Indikace účinných látek léku Amoxicilin
Pro použití jako monoterapie a v kombinaci s kyselinou klavulanovou: infekční a zánětlivá onemocnění způsobená citlivými mikroorganismy, vč. bronchitida, zápal plic, tonzilitida, pyelonefritida, uretritida, gastrointestinální infekce, gynekologické infekce, infekční onemocnění kůže a měkkých tkání, listerióza, leptospiróza, kapavka.
Pro použití v kombinaci s metronidazolem: chronická gastritida v akutní fázi, peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi, spojený s Helicobacter pylori.
| Kód ICD-10 | čtení |
| A27 | Leptospiróza |
| A32 | Listerióza |
| A54 | Gonokoková infekce |
| B98.0 | Helicobacter pylori jako příčina nemocí zařazených jinde |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J35.0 | Chronická tonzilitida |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K27 | Peptický vřed |
| K29 | Gastritida a duodenitis |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N70 | Salpingitida a ooforitida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, kromě děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Individuální. Pro perorální podání je jednorázová dávka pro dospělé a děti starší 10 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) 250-500 mg, pro těžké onemocnění – až 1 g. Pro děti ve věku 5-10 let, jedna dávka je 250 mg; ve věku 2 až 5 let – 125 mg. Interval mezi dávkami je 8 hod. U dětí s hmotností nižší než 40 kg může být denní dávka v závislosti na indikacích a klinické situaci 20-100 mg/kg ve 2-3 dávkách.
K léčbě akutní nekomplikované kapavky – 3 g jednou (v kombinaci s probenecidem). U pacientů s poruchou funkce ledvin s CC 10-40 ml/min by měl být interval mezi dávkami zvýšen na 12 hodin; při CC nižším než 10 ml/min by měl být interval mezi dávkami 24 hodin.
Pro parenterální použití u dospělých, IM – 1 g 2krát denně, IV (s normální funkcí ledvin) – 2-12 g/den. Děti IM – 50 mg/kg/den, jednorázová dávka – 500 mg, frekvence podávání – 2krát/den; IV – 100-200 mg/kg/den. U pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka a interval mezi podáními upraveny v souladu s hodnotami CC.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: často – nevolnost, průjem; zřídka – zvracení; zřídka – dyspepsie, bolest v epigastrické oblasti; velmi vzácně – kolitida spojená s antibiotiky (včetně pseudomembranózní a hemoragické kolitidy), průjem s příměsí krve, výskyt černé barvy jazyka; frekvence neznámá – změna chuti, stomatitida, glositida.
Z nervového systému: často – ospalost, bolest hlavy; vzácně: nervozita, agitovanost, úzkost, ataxie, změny chování, periferní neuropatie, úzkost, poruchy spánku, deprese, parestézie, třes, zmatenost; velmi zřídka – hyperkineze, závratě, křeče, hyperestezie, zhoršené vidění, čich a hmatová citlivost, halucinace, aseptická meningitida.
Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie, flebitida; zřídka – snížený krevní tlak; velmi zřídka – prodloužení QT intervalu.
Z jater a žlučových cest: často – zvýšení koncentrace bilirubinu v séru; velmi vzácně – hepatitida, cholestatická žloutenka, mírné zvýšení aktivity ALT, AST, alkalické fosfatázy, GGT, akutní selhání jater.
Z kůže a podkoží: často – kožní vyrážka; zřídka – kopřivka, svědění kůže; velmi vzácně – fotosenzitivita, otok kůže a sliznic, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, bulózní exfoliativní dermatitida, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza a léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom).
Infekční a parazitární onemocnění: zřídka – superinfekce (zejména u pacientů s chronickými onemocněními nebo sníženou tělesnou odolností); velmi zřídka – kandidóza kůže a sliznic.
Z krve a lymfatického systému: velmi vzácně – reverzibilní leukopenie (včetně těžké neutropenie a agranulocytózy), reverzibilní trombocytopenie, hemolytická anémie, zvýšená doba srážení krve, zvýšený protrombinový čas; frekvence neznámá – eozinofilie.
Z imunitního systému: zřídka – reakce podobné sérové nemoci; velmi vzácně – závažné alergické reakce, včetně angioedému, anafylaktického šoku, sérové nemoci a alergické vaskulitidy; frekvence neznámá – Jarischova-Herxheimerova reakce, alergický akutní koronární syndrom (Kounisův syndrom).
Z endokrinního systému: zřídka – anorexie; velmi zřídka – hypoglykémie, zejména u pacientů s diabetem.
Z dýchacího systému: zřídka – bronchospasmus, dušnost; velmi zřídka – alergická pneumonitida.
Z muskuloskeletálního systému: zřídka – artralgie, myalgie, onemocnění šlach, včetně tendinitidy; velmi vzácné: ruptura šlachy (možná oboustranně a 48 hodin po zahájení léčby), svalová slabost, rhabdomyolýza.
Z močového systému: zřídka – zvýšení koncentrace kreatininu v krevním séru; velmi zřídka – intersticiální nefritida, krystalurie.
Celkové poruchy: celková slabost; velmi zřídka – zvýšená tělesná teplota.
Kontraindikace pro použití
Infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie, těžké gastrointestinální infekce doprovázené průjmem nebo zvracením, respirační virové infekce, alergická diatéza, bronchiální astma, senná rýma, přecitlivělost na peniciliny a/nebo cefalosporiny.
Pro použití v kombinaci s metronidazolem: onemocnění nervového systému; poruchy krvetvorby, lymfocytární leukémie, infekční mononukleóza; přecitlivělost na deriváty nitroimidazolu.
Pro použití v kombinaci s kyselinou klavulanovou: anamnéza jaterní dysfunkce a žloutenky spojené s užíváním amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou.
Použití v těhotenství a laktaci
Amoxicilin prochází placentární bariérou a je vylučován v malých množstvích do mateřského mléka.
Pokud je nutné použít amoxicilin během těhotenství, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a potenciální riziko pro plod.
Během laktace (kojení) používejte amoxicilin s opatrností.
Aplikace pro porušení funkce jater
Amoxicilin v kombinaci s metronidazolem by se neměl používat při onemocnění jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin musí být dávka a interval mezi podáními upraveny v souladu s hodnotami CC.
Použití u dětí
Použití u dětí je možné podle dávkovacího režimu.
Amoxicilin v kombinaci s metronidazolem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.
Zvláštní instrukce
Používejte opatrně u pacientů náchylných k alergickým reakcím.
Amoxicilin v kombinaci s metronidazolem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let; by neměl být používán při onemocnění jater.
Během kombinované terapie s metronidazolem se nedoporučuje pít alkohol.
Lékové interakce
Amoxicilin může snížit účinnost perorální antikoncepce.
Při současném použití amoxicilinu s baktericidními antibiotiky (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) se objevuje synergismus; s bakteriostatickými antibiotiky (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů, sulfonamidů) – antagonismus.
Amoxicilin zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií potlačením střevní mikroflóry, snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index.
Amoxicilin snižuje účinek léků, jejichž metabolismus produkuje PABA.
Probenecid, diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID snižují tubulární sekreci amoxicilinu, což může být doprovázeno zvýšením jeho koncentrace v krevní plazmě.
Antacida, glukosamin, laxativa, aminoglykosidy zpomalují a snižují a kyselina askorbová zvyšuje vstřebávání amoxicilinu.
Při kombinovaném použití amoxicilinu a kyseliny klavulanové se farmakokinetika obou složek nemění.
Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 37 let zkušeností
Antibakteriální léčivo Amoxicilin (mezinárodní nechráněný název: amoxicilin trihydrát) obsahuje 1 ml účinné látky 150 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a pomocné složky: butylhydroxytoluen, stearát hořečnatý, benzylalkohol a rostlinný olej.
Lék se vyrábí ve formě sterilní neprůhledné injekční suspenze bílé až světle žluté ve skleněných lahvičkách o objemu 10 a 100 ml, balených v kartonové krabici.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Aktivní antimikrobiální složka léčiva je chemicky semisyntetické antibiotikum ze skupiny penicilinů a má široké spektrum účinku proti grampozitivním i gramnegativním mikroorganismům včetně kmenů: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Actinomyces spp. , Meningococcus spp., Escherichia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Pasteurella spp., Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Haemophilus spp., Bacillus spp., Actinobacillus spp., Bordetella spp., Fusobacterium spp. spp., Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Proteus mirabilis.
Amoxicilin trihydrát neovlivňuje bakterie tvořící penicilinázu Klebsiella spp., Enterobacter spp. a Pseudomonas spp. Amoxicilin trihydrát inhibuje biosyntézu buněčné stěny mikroorganismů, což vede k jejich smrti.
Po intramuskulárním podání Amoxisanu je maximální koncentrace trihydrátu amoxicilinu v krevním séru dosaženo během 1 až 2 hodin a je udržována na terapeutické úrovni po dobu 48 hodin.
Amoxicilin trihydrát je z těla vylučován převážně močí a částečně žlučí, převážně v nezměněné formě. Z hlediska míry dopadu na tělo teplokrevných živočichů je Amoxisan klasifikován jako středně nebezpečná látka.
INDIKACE
Předepisuje se pro terapeutické účely u skotu, ovcí, prasat, psů a koček pro infekční onemocnění trávicího traktu, dýchacích cest, urogenitálního systému, kloubů, měkkých tkání a kůže, včetně nekrobakteriózy, pupeční sepse, atrofické rýmy prasat, syndromu mastitidy-metritidy – agalactia a další primární a sekundární infekce bakteriální etiologie, jejichž patogeny jsou citlivé na penicilinová antibiotika.
DÁVKY A ZPŮSOB POUŽITÍ
Amoxisan se podává zvířatům subkutánně nebo intramuskulárně v dávce 1 ml na 10 kg tělesné hmotnosti, což odpovídá 15 mg účinné látky na 1 kg tělesné hmotnosti. V případě potřeby lze lék znovu podat po 48 hodinách. K podání suspenze trihydrátu amoxicilinu používejte pouze suché, sterilní stříkačky a jehly. Před použitím je třeba lahvičku se suspenzí důkladně protřepat po dobu 1-2 minut. Pokud podaná dávka léčiva přesáhne 20 ml, doporučuje se podat ji v několika injekcích do různých míst. Po podání Amoxisanu se doporučuje místo vpichu lehce masírovat.
VEDLEJŠÍ EFEKTY
Ve vzácných případech, se zvýšenou individuální citlivostí a porušením postupu pro příjem a dávkování léku, jsou možné alergické reakce, odmítnutí krmení, zvracení a zhoršená koordinace pohybů. V těchto případech je zvířatům předepsána desenzibilizační a symptomatická terapie. V místě vpichu se může vyvinout otok, který spontánně odezní během 1 až 2 dnů a nevyžaduje použití léků.
KONTRAINDIKACE
Zvýšená individuální citlivost na amoxicilin a jiné peniciliny. Nepodávejte intravenózně. Amoxisan nelze mísit s jinými léky ve stejné injekční stříkačce a také jej nelze používat současně s thiamfenikolem, chloramfenikolem, penicilinovými antibiotiky, cefalosporiny a fluorochinolony.
SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
Porážka zvířat na maso je povolena nejdříve 28 dní po posledním použití Amoxisanu. Maso zvířat nuceně usmrcených před uplynutím stanovené doby lze použít jako krmivo pro kožešinová zvířata. Mléko od dojných zvířat je povoleno používat pro potravinářské účely nejdříve 96 hodin po posledním podání léku. Mléko získané před stanoveným obdobím lze po převaření použít jako krmivo pro zvířata.
PODMÍNKY SKLADOVÁNÍ
Na suchém místě, chráněném před světlem, mimo dosah dětí a zvířat. Odděluje se od potravin a krmiv v obalu výrobce při teplotě 5 až 25 °C. Doba použitelnosti: 2 roky. Otevřené lahvičky s drogou lze skladovat nejdéle 28 dní.
VÝROBCE: LLC NPF “Api-San”, Rusko.
Veterinární klinika Efa nabízí širokou škálu služeb od stříhání nehtů a preventivního očkování až po chirurgické operace jakékoli složitosti.
TIN 667322645473
OGRNIP 305667328700024
